常用溶栓藥物有哪些
溶栓是治療心肌梗死、急性缺血性卒中、肺栓塞等動靜脈血栓事件重要措施,在有效時間窗內的溶栓治療可顯著改善患者預後。那麼?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
常用溶栓藥物1
鏈激酶***SK***:本品是一種從C組溶血性鏈球菌產生的蛋白激酶提純的製劑,現已可用基因工程製備。其作用是與纖溶酶原結合成複合物,裂解其560精氨酸及561纈氨酸肽鏈,形成纖溶酶而啟用纖溶。使用方法有以下3種:
***1***首劑一次注射,繼以維持量。一般先導量為SK50萬U,溶於100ml生理鹽水中,靜脈滴注15-30分鐘,繼而每小時10萬U,靜脈滴注,療程3-5天。用藥前30分鐘肌肉注射鹽酸異丙嗪25mg或其他抗組胺藥和地塞米松5mg,也可用氫化可的鬆預防過敏反應。
***2***大劑量SK 75萬U~150萬U,靜脈滴注30~90分鐘。不用維持量,連續使用5天。
***3***超大劑量SK,每小時150萬U,共6小時。據文獻報道:在治療278例動脈栓塞性閉塞中,動脈再通率為62.3%,股動脈再通率為50.8%。治療急性深靜脈血栓形成的再通率為43.5%。
SK的最大缺點是除對人體有抗原性外,它對纖維蛋白無特異結合作用,可引起全身性的纖溶酶啟用,易導致血漿纖維蛋白原下降,引起出血。
常用溶栓藥物2
醯基纖溶酶原鏈激酶活化劑複合物***APSAC***:現常用的複合物製劑是醯基纖溶酶原鏈激酶活化劑複合物***APSAC***,醯基化的部位是在鏈激酶的絲氨酸酶區。APSAC不具活性,但注入血液後,在血栓的纖維蛋白上,醯基被水解,絲氨酸蛋白酶區暴露,啟用纖溶酶原。APSAC優於SK,因SK血漿半衰期只有15~30分鐘,APSAC延長至60分鐘,APSAC對纖維蛋白有親和力,故溶解血塊纖維蛋白的作用較強。劑量與用法為APSAC 30U一次,靜脈注射2~5分鐘。
常用溶栓藥物3
尿激酶***UK***:臨床上所用的尿激酶是從尿中提取,UK製品中含有高分子量UK***相對分子質量54000***及低分子量UK***相對分子量33000***,後者能啟用全身性纖溶的作用,容易引起出血。故質量高的UK製劑中高分子量的UK含量應在90%以上。
UK的劑量無統一標準。一般首劑用4000U/kg,10分鐘內注射完畢,以後每小時4000U/kg,靜脈滴注。有人認為,UK的劑量至少應達34萬U才能使血漿凝塊溶解,時間短於3小時。有人主張於15~20分鐘內注射200萬U,甚至300萬U或靜脈滴注90分鐘。有人用UK4000~6000/分鐘,動脈滴注的方法治療急性心肌梗死,總量為25萬U~50萬U。有人採用較小劑量治療腦血管血栓形成,每天6萬U,療程14天,有效率為59.3%。作者用UK治療深靜脈血栓形成,劑量開始每天12萬U,用3天,以後減半,14天為一療程,靜脈在再通率達62.8%。UK雖有很強的溶栓作用,但也可以起全身纖溶系統的啟用,而造成出血。
常用溶栓藥物4
組織型纖溶酶原活化劑***t-PA***:以往本品是從黑色素細胞瘤培養液中提取,產量很低。現已用基因工程大量製備,t-PA的優點是對纖維蛋白血栓有特異性的選擇性溶栓作用,而全身性溶栓作用小,不會引起高纖維溶酶血癥。
現臨床上用的t-PA是重組單鏈t-PA,總量80~100mg,其中10%靜脈一次注射,其餘從靜脈滴注30~60分鐘。有人主張用較小劑量,0.5~0.7mg/kg,加生理鹽水靜脈滴注30~120分鐘,療程為3~5天,曾有文獻報道,第一天用t-PA4ug/kg,滴注2~4小時,第4、22、34天用維持量1ug/***kg*h***。還有文獻報道,深靜脈血栓形成患者中,56%在35小時內血栓縮小49%。
常用溶栓藥物5
單鏈尿激酶***pro-UK***:單鏈尿激酶是單鏈u-PA,又稱的、尿激酶前體,是一種單鏈糖蛋白。現已運用重組技術製備。它的優點是有選擇性溶栓作用,但不與纖維蛋白結合,全身性纖溶系統的啟用作用小,半衰期只有5分鐘。它溶解纖維蛋白的作用大大地強於對纖維蛋白原的溶解,其機制尚不清楚,一般用量為成人10mg,一次注射,以後30mg靜脈滴注60分鐘。