溶栓藥物有哪些
溶栓藥物是一組通過對纖溶酶原轉變為纖溶酶、啟用纖溶、將已經形成的血栓溶解的藥物,那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
血栓的主要成分之一是纖維蛋白原,溶栓藥物能夠直接或間接啟用纖維蛋白溶解酶原變成纖維蛋白溶解酶***纖溶酶***。纖溶酶能夠降解不同型別的纖維蛋白***原***,包括纖維蛋白原、單鏈纖維蛋白,但對交鏈纖維蛋白多聚體作用弱。同時,纖溶酶原啟用劑抑制物也參與調節該過程,活化的纖溶酶受α-抗纖溶酶的抑制以防止纖溶過度啟用。溶栓藥物多為纖溶酶原啟用物或類似物,其發展經歷從非特異性纖溶酶原啟用劑到特異性纖溶酶原啟用劑,從靜脈持續滴注藥物到靜脈注射藥物。
1.非特異性纖溶酶原啟用劑:常用的有鏈激酶和尿激酶。鏈激酶進入機體後與纖溶酶原按1∶1的比率結合成鏈激酶-纖溶酶原複合物而發揮纖溶活性,鏈激酶-纖溶酶原複合物對纖維蛋白的降解無選擇性,常導致全身性纖溶活性增高。鏈激酶為異種蛋白,可引起過敏反應和毒性反應,避免再次應用鏈激酶。尿激酶是從人尿或腎細胞組織培養液中提取的一種雙鏈絲氨酸蛋白酶,可以直接將迴圈血液中的纖溶酶原轉變為活性的纖溶酶,非纖維蛋白特異性。無抗原性和過敏反應,與鏈激酶一樣對纖維蛋白無選擇性,價格便宜醫`學教育網蒐集整理。
2.特異性纖溶酶原啟用劑:臨床最常用的為人重組t-PA***rt-PA,阿替普酶***,系通過基因工程技術製備,具有快速、簡便、易操作、安全性高、無抗原性的特點***半衰期4~5min***。可選擇性啟用血栓中與纖維蛋白結合的纖溶酶原,對全身性纖溶活性影響較小,因此出血風險降低。目前,其他特異性纖溶酶原啟用劑還包括基因工程改良天然溶栓藥物及t-PA的衍生物,主要特點是纖維蛋白的選擇性更強,血漿半衰期延長,適合彈丸式靜脈推注,藥物劑量和不良反應均減少,使用方便。已用於臨床的t-PA的突變體有瑞替普酶***r-PA***,蘭替普酶***n-PA***和替奈普酶***TNK-tPA***等。GUSTO研究顯示,rt-PA加速給藥組開通冠狀動脈優於鏈激酶,每治療1000例患者減少10例死亡。臨床研究提示r-PA和TNK-tPA與t-PA加速給藥療效相似,但是給藥方便,更適合院前溶栓。
溶栓藥物的注意事項
血栓的主要成分之一是纖維蛋白原,溶栓藥物能夠直接或間接啟用纖維蛋白溶解酶原變成纖維蛋白溶解酶***纖溶酶***。溶栓藥不是隨便就能吃的救命藥。一旦使用不當,很容易導致消化道及顱內出血,甚至全身出血,嚴重時將危及生命。
第一,使用溶栓藥有很多禁忌,不同型別的溶栓藥也有不同的禁忌症,難以一概而論。
第二,溶栓藥使用起來程式較複雜,一般需要專業的醫療裝置配合。比如有的溶栓藥應該由專業醫生進行靜脈注射,這在一般患者家裡很難實現。
第三,溶栓藥的用藥時間有嚴格限制,再加上心腦血管疾病及冠心病的病情複雜,很難統一確定其使用頻率和使用量。
第四,溶栓藥儲存方法比較特別,不僅要在低溫下儲存,甚至對具體溫度的設定也有嚴格的標準,家中很難達到這樣的條件。
第五,溶栓藥不是用過就完了,它還有很多的後續工作要做。比如測量身體各項指標是否正常,還要隨時觀察服藥後的反應,這些都需要在專業醫生指導下才能順利進行。
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