雷尼替丁副作用
雷尼替丁能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲醯膽鹼刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用於胃酸過多、燒心的治療。有一定的副作用!下面是小編給大家整理的相關資訊,希望能幫到大家!
***1***常見的有噁心、皮疹、便祕、乏力、頭痛、頭暈等。
***2***與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。
***3***偶見靜脈注射後出現心動過緩。
***4***少數患者服藥後引起輕度肝功能損傷,停藥後症狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。
***5***長期服用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。
靜注後可能出現頭暈,噁心,出汗及胃腸道刺激或不適。靜注部位有時出現瘙癢,發紅,1小時後可消失。可產生焦慮,興奮,健忘等。可引起肝損害,間質性腎炎,停藥後可恢復。男性乳房女性化少見,但隨年齡增加而增多。可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏。
靜脈注射後部分患者可出現噁心、出汗、面部灼熱感等。口服後偶見輕微頭昏、便祕、嗜睡、腹瀉等不良反應,但一般不影響繼續治療。
心血管系統:該品可引起突發性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下,沒有先兆。雖然對膽鹼能神經介質比較敏感的病人可能有預兆,但對於危重病人,服用雷尼替丁需要進行心臟功能監護或同時服用阿托品以預防。
神經系統:較多的報告是頭痛,有時比較嚴重。但由於本品可透過血腦屏障,造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。
造血系統:粒細胞減少、血小板計數減少是常見的不良反應。健康情況不佳的病人,服用本品可能觸發血液情況的更進一步惡化。
消化系統:便祕、腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛,也偶見有胰腺炎的報告。
其他:風疹、支氣管哮喘、發熱、過敏性休克、一過性氨基轉移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停藥,症狀均可好轉或消失。
雷尼替丁作用功效
為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強5~8倍,對胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長效的特點,副作用小而且安全。單次口服80mg後30~90分鐘,平均Cmax為165ng/ml,作用持續12小時。
該品吸收快,不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%,t1/2約為2~2.7小時,較西咪替丁稍長。口服後12小時內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg/kg,瞬時血濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達4小時;以每小時0.5ng/kg速度靜滴後30~60分鐘血濃度達峰值,峰濃度與劑量間呈正相關。大部分以原形從腎排洩,腎清除率為每分7.2ml/kg。
少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時尿中回收原形及代謝產物為口服總量的45%,本品與西咪替丁不同,它與細胞色素P450的親和力較後者小10倍,因而不干擾華法林、***及茶鹼在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合徵等。靜注可用於上消化道出血。
雷尼替丁用法用量
口服:每日2次,每次150mg,早晚飯時服。維持劑量每日150mg,於飯前頓服。有報道每晚1次服300mg,比每日服2次,每次150mg的療效好。多數病例可於4周內收到良效,4周潰瘍癒合率為46%,6周為66%,用藥8周癒合率可達97%。用於反流性食管炎的治療,每日2次,每次150mg,共用8周。對卓-艾綜合徵,開始每日3次,每次150mg,必要時劑量可加至每日900mg。
對慢性潰瘍病有復發史患者,應在睡前給予維持量。對急性十二指腸潰瘍癒合後的患者,應進行1年以上的維持治療。長期***應不少於1年***在晚上服用150mg,可避免潰瘍***愈後***復發。吸菸者早期複發率較高。有關資料表明,用藥1年後的複發率:胃潰瘍約25%;十二指腸潰瘍約32%。治療上消化道出血,可用本品50mg肌注或緩慢靜注***一分鐘以上***,或以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2小時。以上方法一般1日2次或每6~8小時1次。
在腎功能不全者,本品的血漿濃度升高,t1/2延長。因而,當病人肌酐清除率<50ml/分時,劑量應減少一半。老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應進行調整。
雷尼替丁注意事項
***1***疑為癌性潰瘍患者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。
***2***孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用。
***3***靜注後部分病人出現面熱感、頭暈、噁心、出汗及胃刺激,持續10佘分鐘可自行消失。有時在靜注部位出現瘙癢、發紅,1小時後消失。有時還可產生焦慮、興奮、健忘等。
***4***對肝有一定毒性,但停藥後即可恢復。肝、腎功能不全患者慎用。
***5***男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。
***6***可降低維生素B12的吸收,長期使用可致B12缺乏。
禁用慎用雷尼替丁
肝功能不全者及老年患者,偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。
該品主要經腎排洩,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血藥濃度升高,應注意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。
雷尼替丁的藥物相互作用
***1***雷尼替丁可降低***在體內的吸收,並可將其血中藥物濃度降低25%,若需要服用時,應至少間隔1小時。
***2***雷尼替丁可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝臟血流量影響大的藥物合用時,可延遲這些藥物的起效時間,並可增強這些藥物的作用。