雷易得恩替卡韋的副作用

　　雷易得恩替卡韋用於病毒複製活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療，那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　對不良反應的評價基於4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗***AI463012，AI463023，AI463056***。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實驗室檢查異常情況相似。

　　在國外進行的研究中，本品最常見的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、噁心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由於不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。

　　國外臨床不良反應

　　表2比較了在4項臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中等強度的不良反應和治療過程中發生的至少有可能與用藥相關的臨床不良反應作為比較的指標。

　　a 包括可能、很可能、相關或不清楚是否與治療方法相關的不良事件。

　　b AI463022和AI463027研究。

　　c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一個多國家的、隨機雙盲的II期研究，該研究在使用拉米夫定治療後復發病毒血症的患者中進行，這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋***0.1，0.5和1.0mg***，或繼續每日一次服用100mg拉米夫定，持續52周。

　　國外實驗室檢測指標異常

　　表3列出了4項臨床試驗中使用恩替卡韋和拉米夫定治療後，實驗室檢查異常的發生頻率。

　　a 在治療期間，除白蛋白***[2.5g/dl***以外所有指標較基線值變差達3級或4級，肌肝增高≥0.5mg/dl，ALT]10ULN和]2倍基線水平

　　b AI463022和AI463027研究。

　　d 3級=3+大量***也是尿糖500，1000，]1000***;4級=4+，5+，顯著的，嚴重的***也是++++，4+：很多***

　　在這些研究中，使用恩替卡韋的患者在治療過程中發生ALT增高至10倍的正常值上限和基線值的2倍時，通常繼續用藥一段時間，ALT可恢復正常;在此之前或同時伴隨有病毒載量2個對數值的下降。故在用藥期間，需定期檢測肝功能。

　　在中國進行的臨床試驗中，本品最常見的不良反應有：ALT升高、疲勞、眩暈、噁心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中，本品不良事件的發生率與拉米夫定相當。

　　雷易得恩替卡韋的用法用量

　　患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。

　　推薦劑量：成人和16歲以上青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血症或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg***0.5mg 兩片***。

　　本品應空腹服用***餐前或餐後至少2小時***。

　　腎功能不全

　　在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低***參見藥代動力學：特殊人群***。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者***包括接受血液透析或CAPD治療的患者***應調整用藥劑量。見表1。

　　表1 腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量

　　肌酐清除率***ml/min*** 通常劑量***0.5mg*** 拉夫米定治療失效***1.0mg***

　　≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg

　　30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg

　　10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg

　　血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.05mg 每日一次，每次0.1mg

　　*血液透析後用藥

　　肝功能不全

　　肝功能不全患者無需調整用藥劑量。

　　治療的時間

　　關於本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結果的關係，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明瞭。

　　雷易得恩替卡韋的警示語

　　核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時，已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。

　　當慢性乙肝病人停止抗乙肝治療後，包括恩替卡韋在內，已經發現有重度急性肝炎發作的報道。對那些停止抗乙肝治療的病人的肝功能情況應從臨床和實驗室檢查等方面嚴密監察，並且至少隨訪數月。如必要，可重新恢復抗乙肝病毒的治療。***見警告***