硫脲類藥物的作用機理

　　硫脲類藥物是治療甲亢的主要藥物，很多甲亢的患者都知道，但是你們知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯，而藥物本身則作為過氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能結合到甲狀腺球蛋白上，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類藥物對已合成的甲狀腺激素無效，須待已合成的激素被消耗後才能完全生效。一般用藥2～3周甲亢症狀開始減輕，1～3個月基礎代謝率才恢復正常。本類藥物長期應用後，可使血清甲狀腺激素水平顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生，腺體增大、充血，重者可產生壓迫症狀。

　　丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉化為T3醫學|教育網蒐集整理，能迅速控制血清中生物活性較強的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象時該藥可列為首選。此外，硫脲類藥物尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血迴圈中甲狀腺刺激性免疫球蛋白***thyroid stimulating immunoglobulin TSI***下降，因此對甲亢患者除能控制高代謝症狀外，對病因也有一定的治療作用，因認為甲亢的發病與自體免疫機制異常有關。

　　硫脲類藥物的不良反應

　　1***過敏反應：最常見，一般不需停藥也可消失。

　　2***消化道反應;

　　3***粒細胞缺乏症：為最嚴重不良反應，應定期檢查血象。

　　4***甲狀腺腫及甲狀腺功能減退;

　　硫脲類藥物治療甲亢，在療程正常進行的情況下，一般維持期在1.5～2年或更長。停藥後的複發率達50%以上，復發後再服藥治療仍有效，但複發率亦較高。

　　硫脲類藥物的臨床應用

　　1***甲亢的內科治療：適用於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。

　　2***甲狀腺手術前準備：在術前應先服用硫脲類藥物，減少甲狀腺次全切除手術患者在麻醉和手術後的併發症及甲狀腺危象。

　　3***甲狀腺危象的治療：主要給大劑量碘劑以抑制甲狀腺激素釋放，並應用硫脲類阻止甲狀腺素合成。

　　硫脲類藥物的體內過程

　　該類藥物口服吸收迅速，生物利用度約80%，2h血藥濃度可達峰值，血漿蛋白結合率約75%，分佈於全身各組織，但以甲狀腺中濃度較高。藥物在體內約60%被代謝，也可與葡萄糖醛糖結合而排洩，消除較快。丙硫氧嘧啶的半衰期月2h，他巴唑半衰期6-13h，卡比馬唑在體內轉化成他巴唑後才發揮作用。