沙坦類藥物副作用

  在所有降壓藥中,沙坦類降壓藥因其臨床上非常好的耐受性和安全性,那麼你瞭解嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  在四種代表性降壓藥中,他們各自的副作用主要表現為:

  氯沙坦:較常見的是頭暈、疲乏,少見體位性低血壓、腹瀉、偏頭痛、皮疹、失眠等,極罕見神經血管性水腫,一旦出現需要立即停藥;

  纈沙坦:主要有頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、噁心、腹痛、乏力等。

  替米沙坦:出現暫時、輕微性的腹瀉和血管性水腫;

  厄貝沙坦:輕微且呈一過性的副作用是頭暈、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,罕有蕁麻疹、血管神經性水腫等;

  沙坦類藥物的功效

  首先,沙坦類降壓藥的作用機制是通過阻斷各種途徑產生的所有血管緊張素Ⅱ與其特殊受體結合,從而減弱或者阻斷其升壓作用;這一點與普利類降壓藥不同的是,普利類降壓藥抑制轉換酶使血管緊張素Ⅱ產生減少,但血管緊張素Ⅱ還可以通過許多其他酶促反應,從血管緊張素Ⅰ轉變而來,在阻斷血管緊張素Ⅱ生成的程度上,沙坦類較普利類要更為完全。

  沙坦類降壓藥長達24小時的穩定降壓,為高血壓患者的治療帶來很大便捷,與降壓要求契合的非常理想;那麼,沙坦類的降壓藥安全性又怎麼說呢?通過大規模的臨床試驗證明,沙坦類降壓藥為心力衰竭、糖尿病、腎臟疾病和左心室肥厚的患者降低血壓的同時,還能有效防止以上併發症;除此以外,沙坦類降壓藥對心、腦、腎等器官都有良好的保護作用!

  沙坦類藥物的選擇

  先說說沙坦類共同優點,我們醫生第一個感覺就是所有的沙坦類藥物的耐受性都不錯,所謂耐受性,就是病人吃了沒有特別的副作用,病人願意吃,這就是說,能夠堅持服用,用專業術語來說,就是病人的依從性好,病人聽醫生的話,依從醫囑好。這個對於高血壓,糖尿病這些需要長期服用的疾病非常重要。如果一個藥,療效很好,但是就是病人吃了不舒服,不願意吃,堅持不了多久,那也是白搭。沙坦類藥物可以說是所有降壓藥物中耐受性最好的了。它沒有普利類常有的乾咳,沒有地平類常有的雙下肢水腫,心跳等。也不像利尿劑那樣會引起病人尿頻,血電解質紊亂,不會像倍他樂克會引起病人心跳慢,乏力等。

  第二個優點就是沙坦類藥在治療高血壓的同時,還有一些不依賴於降壓作用的作用,例如對於糖尿病腎病,能減少尿蛋白,延緩腎功能的惡化,對於有房顫傾向的病人,有研究認為沙坦類對於預防房顫有好處。在2007年更新的歐洲高血壓診療指南中,沙坦類的適應症得到了拓展,除了普通的高血壓,還推薦在減少蛋白尿、延緩腎功能惡化,糖尿病、預防房顫復發等方面使用。

  氯沙坦是世界上第一個沙坦類藥物,原創廠家是默沙東,商品名科索亞。所有的第一個,都有一個優勢,就是臨床使用時間長,積累的循證醫學比較充分,使用起來比較放心。但是第一個肯定有缺點,才會有後來者。氯沙坦目前在高血壓,糖尿病腎病上擁有FDA***美國食品藥品管理局***適應症。氯沙坦可以治療高血壓和糖尿病腎病,治療高血壓大家知道,對於糖尿病腎病是怎麼回事呢?糖尿病腎病,是由於糖尿病導致的微血管病變在腎臟的反應,這個併發症是糖尿病死亡的一個重要原因,在所有導致腎功能不全的疾病中,糖尿病腎病已經成為排名第二的原因了。在我國,慢性腎小球腎炎還是第一,但是在國外,糖尿病腎病是導致腎功能不全的第一原因。相信,我們中國會逐漸向國際標準靠齊的。氯沙坦的缺點是降壓幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同時半衰期不夠長,大約只有6-9個小時,這樣,不一定能保證24小時平穩降壓。還有一個必須考慮的問題,就是它太貴了點,100mg的科索亞目前醫院賣8.48元,遠遠超過其他沙坦類。所以相對而言,用得少些。

  第二種常用的沙坦類藥物是厄貝沙坦片,原創廠家是賽諾菲-安萬特,商品名安博維。在國外,可能銷量並不能排第一,不過在中國,目前這種藥物的銷量應該已經超過其他沙坦類,是比較用的多的品種。為什麼呢,除了沙坦類藥物共同的優點,例如沒有咳嗽副作用,對糖尿病腎病,房顫有效等。主要在於第一就是降壓幅度強,單藥控制血壓的比較上,它的血壓達標率較高,例如一片安博維和一片氯沙坦或者一片代文比較,它的降壓幅度要高些,更容易降壓達標。同時吸收度高,約60-80%,半衰期也比氯沙坦要長,約11-15小時,這樣藥效持續時間長,基本可以達到24小時平穩降壓。

  厄貝沙坦在逆轉左室肥厚,減少尿蛋白,延緩腎功能惡化的研究循證醫學比較充分,重要的是,有我們國家自己的循證醫學證據。由於這些試驗資料,我國國家食品藥品監督管理局***SFDA***批准將高血壓伴2型糖尿病腎病作為厄貝沙坦安博維的新適應證。這是迄今為止在中國唯一獲得SFDA批准治療合併高血壓的2型糖尿病腎病的抗高血壓藥物。同時它的價格也佔有優勢,一片***150mg***才5.3元,應該是這些沙坦類中最便宜的,在糖尿病腎病,心功能不全的治療中,沙坦類常常需要用到比較大的劑量,尤其是代文,那麼價錢就是不得不考慮的問題。現在流行說價效比,它的價效比是最高的。所以常常成為沙坦類的第一個選擇。

  第三種常用的就是纈沙坦,原創廠家是諾華,商品名代文,單純從降壓幅度上來講,這個藥應該是所有沙坦類中較弱的,降壓強度大致和氯沙坦差不多,價格稍貴,每片約6.5元,那麼要達到降壓目標,或者為了達到明顯減少尿蛋白的效果,需要用到較大的劑量,例如兩片甚至3片,4片,這就比較貴了。又是膠囊劑,許多老人不願意吃膠囊製劑,這是它的短處。當然也有長處,長處在心衰的治療方面,它有證據,取得了FDA的適應症,目前沙坦類只有它和坎地沙坦獲得,其他沙坦都沒有這個適應症。在心肌梗死後的病人的應用,也只有代文因為大規模的臨床研究資料而取得了美國FDA的適應症批准。另外近年有一個大規模試驗證實,對於糖耐量異常***就是那些血糖超過正常範圍,但沒有達到糖尿病診斷標準的病人***,應用代文可以在一定程度上延緩進展為糖尿病,這就對於那些有代謝綜合症的患者非常好了。就我的經驗,常常用在年輕的,血壓數值不是很高,有糖尿病傾向的病人身上,或者有心功能不全,但是不能耐受普利類藥物的情況下使用。可惜這些效應常常需要在較大劑量的情況下才能實現,影響了它的使用。如果這個藥物的價格能夠降下來,或者我們國家醫保報銷額度能增加些,還是很有競爭力的,畢竟它是獲得美國食品藥品監督局最多適應症的沙坦類藥物。

  第四種常用的沙坦類藥物是替米沙坦,原創廠家是勃林格殷格翰,商品名美卡素,這個藥最大的特點就是降壓幅度大,長效,目前單藥降壓幅度來說,這個應該是比較強的。很多病人吃一片藥,常常血壓降低得太厲害,不得不改服半片,但是很多病人反映,這剩下的半片藥很容易受潮,所以常常就改用了其他藥物。凡事都有兩面性,本來降壓強是好事,結果太厲害,病人不敢服了,這可能讓廠家有點啼笑皆非吧。但是他也有它的優點,在心血管保護方面,有兩個非常大規模的上萬人群的研究提示對於那些心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死後,腦卒中,糖尿病的患者,但是又不能耐受普利類***例如嚴重的乾咳***,此時使用美卡素可以降低這些人群的心血管事件發生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死,心衰住院等等。因為這兩個大規模研究,美國FDA,和歐洲各國以及我國食品藥品監督局批准了它的一個新的適應症:用於年齡55歲及以上、存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶***ACE***抑制劑治療的患者,可以降低病人發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。美卡素也是沙坦類藥物中首個被批准此項適應症的治療藥物。所以對於這些人群,使用美卡素是很好的選擇。


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