消膽胺藥物的作用機制
消膽胺藥物是降膽固醇作用較強的藥物,別名為考來烯胺,消膽胺,消膽胺酯,降脂1號樹脂,那麼是什麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
該藥是降膽固醇作用較強的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服後,與腸內膽酸結合,阻礙了膽酸的重吸收,使膽酸的排洩量較正常增加 3~15倍,肝中膽酸減少,肝微粒體內 7-a羥化酶***限速酶***處於啟用狀態,促使膽固醇轉化為膽酸。同時,由於膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質,該藥與腸內膽酸結合後,腸內膽酸量降低,故減少了食物中膽固醇的吸收,由此導致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用於以低密度脂蛋白高為特徵的Ia型高脂蛋白血癥。對於Ib型高脂蛋白血癥,需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸並用。 此外,該藥也可用於不完全梗阻性黃疸所致的面板嚴重瘙癢,有止癢功效。
消膽胺藥物的適應症
用於Ⅱa型高脂血症、高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可以用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢,以及治療迴腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。
口服:一般開始4g~5g/次,3次/日,如病情需要,可增至每次6g,4次/日,於餐時和睡前服用。
消膽胺藥物的注意事項
1、便祕患者慎用。
2、合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用本品同時應對上述疾病進行治療。
3、長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
4、長期服用本品同時應補充脂溶性維生素***以腸道外給藥途徑為佳***。
5、本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收,對胎兒產生不良作用。
7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收,對乳兒產生不利影響。
消膽胺藥物的不良反應
多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致骨質疏鬆。
1、較常見的有:***1***便祕,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;***2***燒心感
***3***消化不良;***4***噁心、嘔吐;***5***胃痛。
2、較少見的有:***1***膽石症;***2***胰腺炎;***3***胃腸出血或胃潰瘍;***4***脂肪瀉或吸收不良綜合徵;***5***噯氣;***6***腫脹;***7***眩暈;***8***頭痛。
消膽胺藥物的藥理毒理
消膽胺本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排洩。本品與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加,由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積於面板所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。