磺胺類藥物的作用機制

　　磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用於臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。到底闡述是什麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　磺胺類藥物的分類

　　根據臨床使用情況，可分為三類：①腸道易吸收的磺胺藥。主要用於全身感染，如敗血症、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快，排洩快，半衰期為5～6小時，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶***SM2***、磺胺異惡唑***SIZ***;中效類的半衰期為10～24小時，每日服藥2次，如磺胺嘧啶***SD***、磺胺甲惡唑***SMZ***;長效類的半衰期為24小時以上，如磺胺甲氧嘧啶***SMD***、磺胺二甲氧嘧啶 ***SDM***等。②腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用於腸道感染如菌痢、腸炎等，如酞磺胺噻唑***PST***。③外用磺胺藥。主要用於灼傷感染、化膿性創面感染、眼科疾病等，如磺胺醋醯***SA***、磺胺嘧啶銀鹽***SD-Ag***、甲磺滅膿***SML***。

　　磺胺類藥物的抗藥性

　　磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸***PABA***和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。醫學教,育網搜|集整理四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖細菌與藥物反覆接觸後，對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產生抗藥性，尤其在用量或療程不足時更易出現。產生抗藥性的原因，可能是細菌改變代謝途徑，如產生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環境中的葉酸，腸道菌叢常通過R因子的轉移而傳播。當與抗菌增效劑合用時，可減少或延緩抗藥性發生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細菌對某一磺胺藥產生耐藥後，對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現象。　吸收、分佈、代謝、排洩　因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長的時間內維持有效的血藥濃度。

　　口服磺胺藥主要在小腸吸收，血藥濃度在4～6小時內達到高峰。藥物吸收後分佈於全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血後有相當一部分與血漿蛋白結合，結合後的磺胺藥暫時失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排洩。但結合比較疏鬆，時有小量釋放，故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結合率高，所以在體內維持時間長。磺胺藥還能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進入胎迴圈，故孕婦用磺胺治療應慎重。

　　磺胺藥主要在肝內代謝，部分與葡萄糖醛酸結合而失效，部分經過乙醯化形成乙醯化磺胺而失效。磺胺乙醯化後，溶解度降低，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙醯化程度不同。

　　磺胺藥***難吸收的除外***的主要排洩器官是腎臟。以原型和乙醯化磺胺以及少量葡萄糖醛酸結合物從尿中排出。