吡喹酮的不良反應

  如果你曾吃過驅蟲藥,那你對吡喹酮肯定不會陌生,那你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  ①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。

  ②少數病例出現心悸、胸悶等症狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。

  ③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。

  ④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

  吡喹酮的藥理毒理

  本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:

  ***1***蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痺。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。

  ***2***蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內,服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後,影響蟲體吸收與排洩功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

  吡喹酮的藥代動力學

  口服後吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值於1小時左右到達,藥物進入肝臟後很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體迴圈。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥後,其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10~15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分佈於肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%於24小時內排出,80%於4日內排出。

  吡喹酮的注意事項

  ①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。

  ②腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓***應用地塞米松和脫水劑***或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。

  ③合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。

  ④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。