喹諾酮類的不良反應
喹諾酮類對多種革蘭陰性菌有殺菌作用,廣泛用於泌尿生殖系統疾病、胃腸疾病,以及呼吸道、面板組織的革蘭陰性細菌感染的治療,那麼你瞭解多少呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
一、胃腸道反應
在喹諾酮類抗生素的不良反應中,以胃腸道反應最為常見。大約有3%~5%的患者在服用該類藥後會出現食慾不振、上腹部隱痛、噁心、嘔吐、腹瀉或便祕等胃腸道症狀。最近幾年,隨著第三代喹諾酮類抗生素的問世與劑型的改革,其胃腸道反應的發生率已有所降低,即使發生,症狀也較輕微。因此,只要遵醫囑服用,並注意在飯前服藥,服藥後及時進餐,絕大多數患者可以避免這一不良反應的出現。
二、中樞神經系統反應
臨床統計顯示,在服用第三代喹諾酮類藥物依諾沙星***氟啶酸***的患者中,約有2%的人會出現嗜睡、頭痛、頭暈及肢體麻木等輕微症狀。引起中樞神經系統的這些反應主要與服藥劑量過大、服藥時間過長有關。這是由於喹諾酮類藥物可透過血腦屏障,如果一次使用劑量過大或服藥時間過長,醫|學教育網蒐集整理透過血腦屏障的藥物量就會增大,從而可影響大腦邊緣系統的功能,會導致患者出現神經系統症狀。所以,在服用喹諾酮類藥物時,一定要嚴格控制藥量,不可隨意增加用量和服藥次數;同時應注意用藥的持續時間,一般使用喹諾酮類藥物應控制在5-7天左右。如果服藥期間出現了上述症狀,就要及時減少劑量,必要時可停藥或在醫生的指導下調整用藥。
三、一般性過敏反應
在服用喹諾酮類抗生素時,還有極個別的患者會出現皮疹、藥物熱及蕁麻疹等一般性過敏表現。與其他抗生素相比,此類藥物的過敏反應發生率較低,且不會引起如過敏性休克等嚴重的過敏症狀。因此,遇到此類情況時,患者不必驚慌,只須立即停藥,並適當服用抗過敏藥物如西替利嗪,或外用止癢劑即可。必要時可在醫生的指導下加用糖皮質激素類藥。這樣,可很快緩解症狀,消除皮疹、蕁麻疹等過敏反應。需要注意的是,這樣的患者此後不宜再服用此類藥物。
喹諾酮類的作用原理
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮***雜***雙並環結構,喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸***DNA***為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀***稱為超螺旋***,使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳佈。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱***某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用***。
喹諾酮類的分類
喹諾酮按發明先後及其抗菌效能的不同,分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸***Nalidixic acid***和吡咯酸***Piromidic acid***等,因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸***Cinoxacin***和甲氧惡喹酸***Miloxacin***,在國外有生產。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星***Ofloxacin***、培氟沙星***Perfloxacin***、依諾沙星***Enoxacin***、環丙沙星***Ciprofloxacin***等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助於加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。
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