什麼是多肽藥物

　　多肽是α-氨基酸以肽鍵連線在一起而形成的化合物，它也是蛋白質水解的中間產物，那麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　多肽藥物的概念

　　隨著生物技術的高速發展，多肽、蛋白質類藥物不斷湧現。目前已有35種重要治療藥物上市，生物技術與生物製藥企業的發展也日益全球化。生物技術藥物研究的重點是應用DNA重組技術開發可應用於臨床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、細胞生長因子及單克隆抗體等。據Parexl’s Pharmaceutical R&D Statistical Source Book報道，目前已有723種生物技術藥物正在接受FDA審評***包括Ⅰ～Ⅲ期臨床及FDA評估***，700種藥物處於早期研究階段***研究與臨床前***，還有200種以上藥物已進入最後批准階段***Ⅲ期臨床與FDA評估***。生物技術藥物的基本劑型是凍幹劑。常規制劑儘管其療效早為臨床所證實，但由於半衰期短，需要長期頻繁注射給藥，從患者的心理與經濟負擔角度看，這些都是難以接受的問題。

　　為此，各國學者主要從兩方面著手研究開發方便合理的給藥途徑和新制劑：①埋植劑和緩釋注射劑。②非注射劑型，如呼吸道吸入、直腸給藥、鼻腔、口服和透皮給藥等。緩釋生物技術藥物的注射製劑，是很有應用前景的新劑型，有一些品種如能緩釋1至3個月的黃體生成素釋放激素***LHRH***類似物微球注射劑已經上市，本文著重介紹這類製劑。

　　多肽藥物的特點

　　1*** 基本原料簡單易得

　　多肽和蛋白質類藥物主要以20種天然氨基酸為基本結構單元依序連線而得,代謝物氨基酸為人體生長的基本營養成分,可通過農產品發酵而製備。

　　2***藥效高，副作用低, 不蓄積中毒

　　多肽和蛋白質類藥物本身是人體內源性物質或針對生物體內調控因子研發而得，通過參與,介入,促進或抑制人體內或細菌病毒中生理生化過程而發揮作用,副作用低,藥效高,針對性強，不會蓄積於體內而引起中毒。

　　3***用途廣泛，品種繁多，新型藥物層出不窮

　　多肽和蛋白質類藥物是目前醫藥研發領域中最活躍, 進展最快的部分，是二十一世紀最有前途的產業之一。將20種基本氨基酸按不同序列相互連線,

　　可得到品種繁多,可用於治療各種型別疾病的多肽和蛋白質類藥物。眾多新型多肽和蛋白質類藥物在治療艾滋病，癌症，肝炎，糖尿病，慢性疼痛效果顯著。

　　4*** 研發過程目標明確,針對性強

　　藉助生命科學領域取得的大量研究成果, 包括對各類疾病發病機理的揭示, 對體內各種酶, 輔酶, 生長代謝調節因子的深入認識, 可以針對性開展多肽和蛋白質類藥物的研發。

　　多肽藥物的研發技術

　　1*** 化學合成方法

　　以化學合成方法研製開發多肽和蛋白質類藥物，已成為廣泛採用的有效手段。通過液相合成，固相合成，固/液合成相結合以及片段連線等方式, 已成功研發眾多多肽和蛋白質類藥物。

　　2*** 改造生物活性多肽及現有多肽藥物

　　以生物活性多肽或現有多肽藥物作參照，通過組合篩選，氨基酸序列簡化或替代改造，是研發多肽藥物的有效途徑。

　　3*** 提高活性多肽及現有多肽藥物檔次

　　通過對內源性多肽或現有多肽藥物進行結構修飾，以克服原有產物的弱點，減少副作用，提高藥效, 是研發多肽蛋白質類新藥的重要渠道。

　　4*** 針對具生物活性的多肽天然產物研發

　　以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽為模板, 開展構效關係研究，以提高活性與效價，簡化結構並降低副作用，是研發多肽蛋白質類新藥的重要方向。

　　5*** 生物技術製備多肽和蛋白質藥物

　　採用生物技術製備多肽藥物，是研發新型多肽和蛋白質類藥物的重要方法. 生物技術與化學合成方法相結合, 優勢互補, 將可更好提高研發效益。