糖皮質激素類藥物的用途是什麼
糖皮質激素類藥物的用途非常多,但是很多人都不清楚糖皮質激素類藥物,那麼你想知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
糖皮質激素類藥物的用途
1、抗炎作用:GCS有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎症均有效。在炎症初期,GCS抑制毛細血管擴張,減輕滲出和水腫,又抑制白血細胞的浸潤和吞噬,而減輕炎症症狀。在炎症後期,抑制毛細血管和纖維母細胞的增生,延緩肉芽組織的生成。而減輕疤痕和粘連等炎症後遺症。但須注意,糖皮質激素在抑制炎症、減輕症狀的同時,也降低了機體的防禦功能,必須同時應用足量有效的抗菌藥物,以防炎症擴散和原有病情惡化。
抗炎作用機制:GCS擴散進入胞漿內,並與GR—Hsp結合。同時Hsp被分離。GCS和GR複合物進入細胞核,與靶基因啟動子序列的GRE結合,增加抗炎細胞因子基因轉錄,與nGRE結合。抑制致炎因子的基因轉錄,而產生抗炎作用。
1*** 誘導抗炎因子的合成。
⑴ 誘導脂皮素的合成,抑制PA2活性而減少PGs和LTs的生成。
⑵ 誘導ACE合成,促進緩激肽降解和增加血管緊張素Ⅱ的生成。
⑶ 誘導炎症蛋白質的合成。而抑制白細胞炎症蛋白酶的生成。
⑷ 誘導IL-10的合成,而抑制Mφ分泌IL-1,IL-2,IL-8,TNF等致炎因子。
2***抑制炎性因子的合成。
⑴ 抑制ILs***IL-1,IL-3,IL-2,IL-5,IL-6,IL-8***及TNFα.GM-CSF的合成分泌。
⑵ 抑制MΦ中NOS的活性而減少炎性因子NO的合成。
⑶ 基因轉錄水平上抑制ELAM-1和ICAM-1等粘附分子的表達。
3*** 誘導炎性細胞的凋亡。
4*** 收縮血管並抑制蛋白水解酶的釋放。
5*** 抑制單核細胞、中性白細胞和MΦ向炎症部們的募集和吞噬功能。
2、免疫抑制作用:GCS抑制MΦ對抗原的吞噬和處理;促進淋巴細胞的破壞和解體,促其移出血管而減少迴圈中淋巴細胞數量;小劑量時主要抑制細胞免疫;大劑量時抑制漿細胞和抗體生成而抑制體液免疫功能。
3、 抗休克作用:
1*** 抑制某些炎症因子的產生,減輕全身炎症反應及組織損傷
2*** 穩定溶酶體膜,減心肌抑制因子***MDF***的生成,加強心肌收縮力。
3*** 抗毒作用,GCS本身為應激激素,可大大提高機體對細菌內毒素的耐受能力,而保護機體渡過危險期而贏得搶救時間。但對細菌外毒素無效。
4***解熱作用:GCS可直接抑制體溫調節中樞,降低其對致熱原的敏感性,又能穩定溶酶體膜而減少內熱原的釋放,而對嚴重感染,如敗血症、腦膜炎等具有良好退熱和改善症狀作用。
5***降低血管對某些縮血管活性物質的敏感性,使微迴圈血流動力學恢復正常,改善休克。
4、 其它作用
1*** 與造血系統:GCS刺激骨髓造血功能。使紅細胞、Hb、血小板增多,能使中性白細胞數量增多,但卻抑制其功能。使單核,嗜酸性和嗜鹼性細胞減少。對腎上腺皮質功能亢進者。可使淋巴組織萎縮。減少淋巴細胞數。但對腎上腺皮質功能減退者。則促進淋巴組織增生而增加淋巴細胞數。
2***CNS: GCS興奮CNS。出現興奮、激動、失眠、欣快等,可誘發精神病和癲癇。
3***消化系統:GCS促進胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可誘發或加重潰瘍病。
4***骨骼:長期大量應用糖皮質激素類藥物可引起骨質疏鬆。
5***影響激素水平,特別是生長激素水平
[體內過程]GCS口服注射均易吸收。藥物BPCR達90%,藥物在肝中代謝,主要為C4-5雙鍵還原為單鍵和C3酮基還原為羥基。而後與葡萄糖醛酸或硫酸結合經尿排洩。值得注意的是,可的鬆和潑尼鬆需在肝進行氫化為氫化可的鬆和潑尼鬆龍***氫化潑尼鬆***後方能生效。故肝功低下時宜直接使用氫化可的鬆和氫化潑尼鬆。另外,肝藥酶誘導劑可加速GCS的代謝而減弱其作用。
5、抗毒作用
糖皮質激素能提高機體對細菌內毒素的耐受性,即有良好的退熱作用,又有明顯的緩解毒血癥的作用。但不能中和內毒素,也不能破壞內毒素,對外毒素亦無作用。
糖皮質激素類藥物的用法和用量
1、 大劑量突擊療法,用於急症。如嚴重感染和休克。
2、 一般劑量長期療法,用於自身免疫性、過敏性病。
3、 小劑量替代療法。
4、 隔日療法。
糖皮質激素類藥物的不良反應
1、 長期大量應用引起的不良反應。
1*** 皮質功能亢進綜合徵。滿月臉、水牛背、高血壓、多毛、糖尿、面板變薄等。為GCS使代謝紊亂所致。
2*** 誘發或加重感染。主要原因為激素降低機體對病原微生物的抵抗力。
3*** 誘發或加重潰瘍病。
4*** 誘發高血壓和動脈硬化。
5*** 骨質疏鬆、肌肉萎縮、傷口癒合延緩。
6***誘發精神病和癲癇。
7***抑制兒童生長髮育。
8***其他:負氮平衡,食慾增加,低血鈣,高血糖傾向,消化性潰爛,欣快。
9***股骨頭壞死***在非典治療中,北京登記在案的有300名患者,因在非典治療中大量使用糖皮質激素而從此喪失
勞動能力***。
2、 停藥反應
1*** 腎上腺皮質萎縮或功能不全。長期用藥者減量過快或突然停藥,可引起腎上腺皮質功能不全。
當久用GCS後,可致皮質萎縮。突然停藥後,如遇到應激狀態,可因體內缺乏GCS而引發腎上腺危象發生。
2*** 反跳現象與停藥症狀。
猜你喜歡: