氨茶鹼最常見嚴重不良反應

　　氨茶鹼作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致，那麼是什麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　***1***常見的不良反應為：噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退，也可見頭痛、煩躁、易激動。

　　***2***本品中毒時其表現為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

　　口服可有噁心,嘔吐;肌肉注射區域性紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語。

　　心血管系統：血中茶鹼濃度升高可致有心血管不良反應，而患有心血管疾病者應用此藥，則發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見症狀，呼吸困難者易發生室顫。有報告血清濃度超過35μg/ml，半數患者發生危及生命的室性心率失常。 　　呼吸系統：氨茶鹼有時可使支氣管痙攣加重。

　　神經系統：應用雙盲交叉法一次服氨茶鹼500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發生神經過敏、噁心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發生嚴重中毒，那是因為茶鹼降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外，還可出現抑鬱、精神錯亂及中毒性精神病。

　　消化系統：成人靜注或肛門內給予氨茶鹼，最常見的不良反應為噁心及胃腸道激惹現象。

　　過敏反應：有人強調氨茶鹼所致的過敏反應是乙二胺所致，因為它是致敏物質，可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。

　　氨茶鹼的藥物測定

　　方法名稱： 氨茶鹼—乙二胺和無水茶鹼的測定—中和滴定法

　　應用範圍： 本方法採用滴定法測定氨茶鹼中乙二胺和無水茶鹼的含量。

　　方法原理： 乙二胺：取本品適量，加水使溶解後，加入茜素磺酸鈉指示液，用硫酸滴定液***0.05mol/L***滴定至溶液顯黃色，讀出硫酸滴定液的使用量，計算，即得。

　　無水茶鹼：取上述滴定後的溶液，加硝酸銀滴定液***0.1mol/L***後，振搖，迅速用氫氧化鈉滴定液***0.1mol/L***滴定，讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計算，即得。

　　試劑： 1. 水***新沸放置至室溫***

　　2. 氫氧化鈉滴定液***0.1mol/L***

　　3. 硫酸滴定液***0.05mol/L***

　　4. 硝酸銀滴定液***0.1mol/L***

　　5.茜素磺酸鈉指示液

　　製備

　　氫氧化鈉滴定液***0.1mol/L***

　　配製：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL，加新沸過的冷水使成1000mL。

　　標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約6.0g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解;加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液***1mol/L***相當於204.2mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

　　貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封儲存;塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。

　　3.3 硫酸滴定液***0.05mol/L***

　　配製：取硫酸3mL，緩緩注入適量的水中，冷卻至室溫，加水稀釋至1000mL，搖勻。

　　標定：取在270-300℃乾燥恆重的基準無水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色變為紫紅色時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續滴定至溶液顏色有綠色變為暗紫色。每1mL硫酸滴定液***0.05mol/L***相當於5.30mg的無水碳酸鈉。根據本液消耗量與無水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。

　　2. 硝酸銀滴定液***0.1mol/L***

　　配製：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。

　　標定：取在110℃乾燥至恆重的基準氯化鈉約0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加環糊精溶液***1→50***5mL，碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為微紅色。每1mL硝酸銀滴定液***0.1mol/L***相當於5.844mg的氯化鈉。根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。

　　3.茜素磺酸鈉指示液

　　取茜素磺酸鈉0.1g，加水100mL使溶解，即得。

　　操作步驟： 二乙胺：精密稱取供試品0.25g，加水25mL使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液***0.05mol/L***滴定溶液顯黃色，讀出硫酸滴定液使用量，計算，每1mL硫酸滴定液***0.05 mol/L***相當於3.005mg的二乙胺***C2H8N2***。

　　無水茶鹼：取上述滴定後的溶液，加硝酸銀滴定液***0.1 mol/L***20mL，振搖，迅速用氫氧化鈉滴定液***0.1mol/L***滴定至溶液顯紅色，讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計算，每1mL氫氧化鈉滴定液***0.1 mol/L***相當於18.02mg的無水茶鹼。

　　注1：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

　　注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2～5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，開啟瓶蓋在100～105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量***%***。

　　氨茶鹼的藥理作用

　　為茶鹼與二乙胺複鹽，基藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。①鬆弛支氣管平滑肌，也能鬆弛腸道、膽道等多種平滑肌，對支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量，抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶鹼增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結果。