鹽酸羅格列酮片說明書

　　鹽酸羅格列酮片***宜力喜***適用於治療2型糖尿病。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　鹽酸羅格列酮片商品介紹

　　通用名：鹽酸羅格列酮片

　　生產廠家: 浙江萬馬藥業有限公司

　　批准文號：國藥準字H20041408

　　藥品規格：2mg*14片

　　藥品價格：￥25元

　　【通用名稱】鹽酸羅格列酮片

　　【商品名稱】鹽酸羅格列酮片***宜力喜***

　　【英文名稱】RosiglitazoneHydrochlorideTablets

　　【拼音全碼】YanSuanLuoGeLieTongPian***YiLiXi***

　　【主要成份】鹽酸羅格列酮。

　　化學名：***±***5-[4-[2-***5-乙基-2-吡啶***乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽

　　分子式：C19H20N2O3S·HCl

　　分子量：392.89

　　【性狀】鹽酸羅格列酮片***宜力喜***為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。

　　【適應症/功能主治】鹽酸羅格列酮片***宜力喜***適用於治療2型糖尿病。

　　【規格型號】2mg*14s

　　【用法用量】口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺醯脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周後若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

　　【不良反應】1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。2.貧血，發生率約為1%。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。3.低血糖反應，合併使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。4.肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，並且可逆。5.血脂增高。

　　【禁忌】鹽酸吡格列酮禁用於對鹽酸羅格列酮片***宜力喜***或鹽酸羅格列酮片***宜力喜***中的任何成分過敏的患者。

　　【注意事項】1.鹽酸羅格列酮片***宜力喜***不適用於1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.鹽酸羅格列酮片***宜力喜***可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。3.服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***期間，病人應堅持飲食控制和運動。4.病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的症狀如噁心，嘔吐，腹痛，疲倦，食慾不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。5.在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯絡。6.對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。

　　【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定。

　　【老年患者用藥】老年患者服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***時毋需因年齡而調整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物***大鼠***實驗表明，鹽酸羅格列酮片***宜力喜***可移行入乳汁，服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***期間應避免哺乳。

　　【藥物相互作用】1.經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥***炔雌醇和炔諾酮***主要經CYP3A4途徑代謝，因此與鹽酸羅格列酮片***宜力喜******4毫克，每日2次***合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。3.格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，鹽酸羅格列酮片***宜力喜******2毫克/次，每日2次***與格列本脲***3.75毫克/日至10毫克/日***合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。4.二甲雙胍：對於健康受試者，鹽酸羅格列酮片***宜力喜******2毫克/次，每日2次***與二甲雙胍***500毫克/次，每日2次***合用4天，不會改變鹽酸羅格列酮片***宜力喜***及二甲雙胍的穩態藥代動力學引數。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖***100毫克/次，每日3次***7天，對單劑口服鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的藥代動力學引數無影響。6.地高辛：健康受試者連服鹽酸羅格列酮片***宜力喜******8毫克/次，每日1次***14天，對地高辛***0.375毫克/次，每日1次***的穩態藥代動力學引數無影響。7.華法林：連續服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***對華法林對映體的穩態藥代動力學引數無影響。8.乙醇：服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁***150毫克/次，每日2次***4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學引數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的口服吸收。

　　【藥物過量】根據志願者臨床研究顯示：給予單劑量口服鹽酸羅格列酮片***宜力喜***不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現藥物過量，可根據患者臨床主訴給予適當的對症支援治療，一般均可緩解。

　　【藥理毒理】鹽酸羅格列酮片***宜力喜***屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***為過氧化物酶體增殖啟用受體γ***PPAR-γ***的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***啟用PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在鹽酸羅格列酮片***宜力喜***臨床研究中，空腹血糖***FPG***和HbA1c的檢測結果表明，鹽酸羅格列酮片***宜力喜***可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐後血糖和胰島素水平下降。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型***由於靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖症和/或糖耐量下降***中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，並可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，並且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。動物毒性：鹽酸羅格列酮片***宜力喜***小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的5，22和2倍***時，均發現心臟重量增大，形態學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程式外DNA合成試驗***UDS***結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加***約2倍***。生殖毒性：鹽酸羅格列酮片***宜力喜***劑量達40mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的116倍***，對雄性大鼠交配和生育力無影響。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***可改變雌性大鼠的動情週期***劑量2mg/kg/日，相當於人日服大推薦劑量下AUC的20倍***，降低雌性大鼠的生育力***40mg/kg/日，相當於人日服大推薦劑量下AUC的200倍***，並伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的3倍***劑量下，未見到上述改變。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***劑量為0.6和4.6mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的3和15倍***，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，並出現閉經，這可能與鹽酸羅格列酮片***宜力喜***直接抑制卵巢甾體激素的生成有關。大鼠懷孕早期給予鹽酸羅格列酮片***宜力喜***，對著床或胚胎無影響;但在妊娠中、晚期給予鹽酸羅格列酮片***宜力喜***，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達3mg/kg/日和100mg/kg/日***分別相當於人日服大推薦劑量下AUC的20和75倍***時，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時可使胎盤出現病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續給藥可引起窩仔數減少，新生鼠生存能力下降和出生後生長遲緩，但生長遲緩可於青春期後恢復。鹽酸羅格列酮片***宜力喜***對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大於對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***。大鼠乳汁中檢測到了鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的相關物質，但鹽酸羅格列酮片***宜力喜***是否經人乳汁分泌尚不清楚。由於許多藥物可經人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***。現有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天性畸形的發生率、新生兒的發病率和死亡率，為此大多數專家建議在妊娠期單用胰島素，以儘可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予鹽酸羅格列酮片***宜力喜***2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日***高劑量相當於人日服大推薦劑量下AUC的12倍***，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經口給予鹽酸羅格列酮片***宜力喜***2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當於人日服大推薦劑量下AUC的10***雄性***倍和20倍***雌性***]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發生率。上述兩種動物上發現的增生反應與鹽酸羅格列酮片***宜力喜***對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關。

　　【藥代動力學】羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時後血藥濃度達高，Cmax約為319ng/ml***一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml***t1/23-4小時，該品99.8%分佈在血清蛋白***主要是白蛋白***中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。

　　【貯藏】遮光，密封儲存。

　　【包裝】2mg*14片/盒。

　　【有效期】24月

　　【批准文號】國藥準字H20041408

　　【生產企業】浙江萬馬藥業有限公司

　　鹽酸羅格列酮片***宜力喜***的功效與作用鹽酸羅格列酮片***宜力喜***適用於治療2型糖尿病。