艾司西酞普蘭的不良反應
艾司西酞普蘭在藥物領域算是非常著名的藥物之一了,不知道大家知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
約5%的患者有失眠、陽萎、噁心、便祕、多汗、口乾、疲勞、嗜睡,約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見躁狂或低鈉血癥。
艾司西酞普蘭的藥物相互作用
禁與MAGI並用,與酒精和中樞神經系統藥物***例如抗抑鬱藥***並用時應慎重。與阿司匹林***aspirin***、華法林***warfarin***等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險,應慎用。鋰鹽可能增加本品的作用,合用時應慎用。酶誘導劑卡馬西平可能增加本品的代謝,兩者合用時應增加後者的劑量。本品不宜與西膚普蘭合用。
艾司西酞普蘭的適應症
重症抑鬱症和廣泛性焦慮***GAD***
1.重症抑鬱症***MDD***的治療:重症抑鬱症主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒***至少持續2周***,主要包括以下症狀:情緒低落、興趣減少、體重或食慾明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
2、廣泛性焦慮***GAD***:表現為過度的焦慮和煩惱,至少持續6個月。主要有以下症狀:煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
艾司西酞普蘭的藥理作用
艾司西酞普蘭為外消旋西酞普蘭的左旋對映體,其作用機制是增進中樞神經系統5- 羥色胺***5-HT***能的作用,抑制5-HT的再攝取。動物研究表明,本品為高選擇性的5-HT再攝取抑制劑***SSRI***,而對去甲腎上腺素***NE***和多巴胺 ***DA***再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。本品對5HT1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮卓受體無作用或作用非常小,對Na+,K+,C1+和 Ca2+通道無作用。
艾司西酞普蘭的藥動學
本品口服後達峰濃度時間***Tmax***約 5h,食物不影響其吸收。其絕對生物利用度為 80%,分佈容積約為12L·kg-1,血漿蛋白結合率約 56%。主要在肝臟代謝,平均消除半衰期*** t1/2***約 27~32h。本品在體內被代謝為左旋去甲基西肽普蘭***S-DCT***和左旋去二甲基西肽普蘭***S-DDCT***,穩態時S-DCT為艾司西酞普蘭濃度的1/3,在大多數受試者體內沒有測到S-DDCT。體外研究表明,本品作用分別為其代謝產物S-DCT和S-DDCT作用的7倍和27倍。代謝產物S-DCT和S-DDC沒有明顯的抗抑鬱作用。
艾司西酞普蘭的注意事項
對本品或西肽普蘭過敏的患者禁用。肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質紊亂、有其他精神疾病***例如雙相情感障礙***或自殺念頭者應慎用。服藥其間不宜操作機器,孕婦或哺乳期婦女應慎用,對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。