頭孢噻肟鈉的不良反應

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　　不良反應發生率低，約3%～5%。

　　1.有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振等。

　　2.鹼性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。

　　3.白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少少見。4.偶見頭痛、麻木、呼吸困難和麵部潮紅。

　　5.極少數病人可發生粘膜念珠菌病。

　　禁忌：對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

　　頭孢噻肟鈉的藥物相互作用

　　1.與慶大黴素或妥布黴素合用對銅綠假單胞菌均有協同作用;與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協同作用。2.與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，用藥期間應隨訪腎功能。

　　3.大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時，應注意腎功能變化。

　　4.頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

　　5.與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當減低劑量。

　　藥物過量本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。

　　頭孢噻肟鈉的藥理毒理

　　頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌

　　、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品對銅綠假單胞菌和產鹼桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿菌、淋病奈瑟菌***包括產β內醯胺酶株***、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬對本品耐藥。

　　頭孢噻肟鈉的藥代動力學

　　肌內注射本品0.5g或1.0g後，0.5小時達血藥峰濃度***Cmax***，分別為12mg/L和25mg/L，8小時後血中仍可測出有效濃度。於5分鐘內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時後2g組尚可測得3.3mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g後的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分佈於全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低;腦膜炎患者應用本品後，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血迴圈，少量亦可進入乳汁。白內障病人靜脈注射2g後，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內代謝成為去乙醯頭孢噻肟***抗菌活性為頭孢噻肟的1/10***和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期***t1/2?***為1.5小時，老年人的t1/2?***2～2.5小時***較年輕人為長，腎功能不全者t1/2?可延長為14.6小時。約80%***74%～88%***的給藥量經腎排洩，其中約50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙醯頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排洩的量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2?延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。