他汀類藥物的臨床應用

  他汀類藥物的出現已經爬過20多個年頭了,膽固醇水平已經降低了,那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  動脈硬化逆轉有希望:

  愛丁堡皇家醫院心臟病專家尼爾·烏倫表示,對於那些具有臨床反應的患者而言,這種方法有可能會極大地延長他們的壽命。該院是唯一一家參與這項研究的英國研究中心。烏倫說:“過去人們總認為,一旦你不幸得了動脈硬化症,這意味著你將無藥可治。現在我們的研究表明這種疾病其實可以得到顯著緩解。” 在英國,估計至少有兩百萬動脈硬化症患者。儘管一些人由於遺傳原因,容易患這種病,但如果人們嚴格遵守健康的生活方式,這種疾病在很大程度上可以得到預防。過去兩年,美國、加拿大、歐洲和澳大利亞等地的53個研究中心在對349位心臟病患者研究後發現,降膽固醇他汀類藥物類藥物十分有效。

  也有其他研究表明,動脈粥樣硬化是可以消退的,動物實驗證明,給家兔喂飼高膽固醇飲食,可造成實驗性動脈粥樣硬化,一旦實驗性食譜停止後,病變會逐漸消退。在與人類較接近的猴身上,也得出相似結果。流行病學調查研究發現,第一次世紀大戰後,某些國家居民動脈粥樣硬化發病率明顯下降,第二次世紀大戰後,芬蘭、挪威、瑞典三國居民隨著奶油、脂肪的攝食減少,心血管病死亡率明顯下降。這說明改變生活方式可使動脈粥樣斑塊減少,逆轉動脈硬化。

  洛伐他汀和辛伐他汀口服後要在肝臟內將結構中的其內酯環開啟才能轉化成活性物質。

  相對於洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身為開環羥酸結構,在人體內無需轉化即可直接發揮藥理作用,且該結構具有親水性,不易彌散至其他組織細胞,極少影響其他外周細胞內的膽固醇合成。

  除氟伐他汀外,本類藥物吸收不完全。

  除普伐他汀外,大多與血漿蛋白結合率較高。

  他汀類藥物臨床應用的誤區

  誤區一:血脂正常不宜應用他汀類藥物治療

  研究表明,心腦血管疾病一二級預防中他汀類藥物必不可少。一些醫生常以血脂化驗作為是否應用調脂藥物的標準,認為血脂指標正常則不宜應用調脂藥物。正常的血脂檢查指標並不適用於所有患者,不同疾病人群,如伴有或不伴有心腦血管危險因素的人群,其血脂標準水平不同。以低密度脂蛋白膽固醇***LDL-C***為例,健康人應保持在4.6 mmol/L以下,高血壓應低於3.38 mmol/L,冠心病或心肌梗死患者應保持在2.6 mmol/L以下。因此,對正常人而言正常範圍的血脂,對糖尿病、冠心病或心肌梗死患者來講已屬高值,應予以他汀類藥物進行調脂治療。由於他汀類藥物可以逆轉動脈粥樣硬化斑塊的作用,目前強調在以下情況,不論患者血脂水平如何,均應強化他汀類藥物治療:①臨床已有冠心病;②有冠心病等危症;③有多種代謝危險因素,如代謝綜合徵。

  誤區二:他汀類藥物僅適用於心腦血管疾病二級預防

  英國發表的HPS研究***心臟保護研究***,涉及20536例冠心病或心血管高危人群。研究發現,不論患者基礎LDL-C水平如何***包括LDL-C<2.6 mmol/L***,經辛伐他汀治療後使LDL-C平均下降37%,冠心病事件降低24%,中風發生危險降低25%,總病死率降低13%。該研究大大拓寬了需要進行調脂治療的人群,證實應用他汀類調脂治療對心腦血管疾病***尤其是冠心病*** 一級或二級預防均有效果,而且這種效果隨著心腦血管病的危險性增加而加強。

  多項研究表明,在心腦血管疾病患者中50%的患者存在血脂異常,服用他汀類藥物對減少心腦血管事件比降低LDL-C更明顯,無疑是他汀類藥物多向效性非調脂作用的結果,也說明他汀類藥物干預的不僅是血脂水平,更多幹預的是心腦血管疾病危險水平。

  誤區三:在調脂治療時常以總膽固醇降低作為治療目標

  血清總膽固醇***TC***是指血清中各類脂蛋白所含膽固醇***包括遊離膽固醇和膽固醇酯***的總和。通常情況下,TC=LDL-C+ HDL-C***高密度脂蛋白膽固醇***+ VLDL-C***極低密度脂蛋白膽固醇***。

  低密度脂蛋白***LDL***是致動脈粥樣硬化的基本因素,代謝相對較簡單,膽固醇約佔LDL重量的50%,故目前認為,LDL-C濃度基本能反映血液LDL總量。LDL-C與VLDL-C同稱為非HDL-C,由於TC中的主要部分是LDL-C,故LDL-C與TC的變化基本一致。LDL增高是動脈粥樣硬化發生發展的主要脂類危險因素,因此目前採用LDL-C取代TC作為對動脈粥樣硬化性疾病如心腦血管疾病危險性的評估。研究表明,降低LDL-C在治療心腦血管病方面有至關重要的作用,LDL-C每降低1%,冠心病的相對危險也相應降低1%。

  誤區四:血脂異常只需服藥,不必改變生活方式

  不良的生活方式是血脂代謝紊亂形成的土壤,生活方式改變是調脂治療的一部分,是控制血脂異常的基本和首要措施。研究表明,生活方式改變具有明顯的降脂效果,在依從性良好的情況下效果可與他汀類藥物相媲美,並具有更好的成本效果。高膽固醇血癥患者不控制飲食者,其達標僅為同時控制飲食患者達標率的2/3。由此可見,控制飲食與改變生活方式在防治高膽固醇血癥中的作用十分明顯。生活方式改變是針對已明確的、可改變的危險因素,如飲食、缺乏體力活動和肥胖,採取積極的生活方式改善措施,主要內容包括: 減少飽和脂肪酸和膽固醇的攝入;選擇能夠降低LDL-C的食物***如植物甾醇可溶性纖維***;減輕體重;增加有規律的體力活動;採取針對其他心腦血管病危險因素的措施,如戒菸、限酒、限鹽及降低血壓等。

  他汀類藥物的臨床預防措施

  1、醫生在開出他汀類藥處方時,應想起上述危險因素;

  2、醫生根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和治療效果進行計量的個體化調整;

  3、對於老年患者,尤其是體型瘦小、虛弱的老年女性,他汀類藥治療應慎重;

  4、合併慢性腎功能不全的糖尿病患者發生肌病的危險較高,應嚴密監測;

  5、在使用他汀類藥治療時,應高度重視藥物的相互作用。如他汀類加貝特類這種聯合用藥可增加疾病的危險,而他汀類加煙酸似乎比他汀類加貝特類發生疾病的危險要低;醫生還應想到上述他汀類藥與其他藥物相互作用的危險。


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