克林黴素常見不良反應
克林黴素為抗生素類藥,臨床上主要用於厭氧菌引起的腹腔和婦科感染,是金黃色葡萄球菌骨髓炎首選治療藥物,那麼是什麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
1.區域性反應:肌肉注射後,在注射部位偶可見出現疼痛,硬結及無菌性膿腫。長期靜脈滴注應注意靜脈炎的出現。
2.胃腸道反應:偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。1-2%的病人可出現偽膜性腸炎。
3.過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹,偶見剝脫性皮炎。
4.對造血系統基本無毒性反應,偶可引起中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增多,血小板減少等一般輕微為一過性。
5.可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸、腎功能異常。
克林黴素的藥物相互作用
1.克林黴素具有神經肌肉阻滯作用,可能會提高其他神經肌肉阻滯劑的作用。所以,凡使用這些藥物的病人應慎用克林黴素。
2.業已證實克林黴素與紅黴素、氯黴素之間的拮抗作用具有臨床意義,兩種藥物不應同時使用。
3.本品與新生黴素、卡那黴素、氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌。
4.本品與阿片類鎮痛藥合用,可能使呼吸中樞抑制現象加重。
克林黴素的藥代動力學
1.克林黴素磷酸酯進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素 。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林黴素磷酸酯,血液中克林黴素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林黴素1~2小時達到高峰,濃度為5.92±1.45mg/L,8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L,有效血藥濃度可維持8小時以上。克林黴素磷酸酯給藥後,主要在肝內代謝,並經膽汁和糞便排洩。每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g,膽汁中濃度可達48-55mg/L,部分經尿排洩,靜脈滴注0.6g,8小時排洩率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68% 。
2.據Physicians´Desk Reference***54版***介紹:
1***本品在短期靜脈點滴結束時血清活性的克林黴素便達到峰值水平。生物學滅活的磷酸克林黴素迅速從血清中消失,平均清除的半衰期為6分鐘;然而,活性的克林黴素的血清消除的半衰期成人為3小時,小兒患者為2.5小時。成人肌肉注射磷酸克林黴素後3小時內活性克林黴素達血清峰值,小兒患者為一小時內。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清峰濃度值獲得,對於上述的消除半衰期,血清藥物濃度水平見表1。表1. 投以磷酸克林黴素後活性克林黴素的血清平均峰濃度及谷濃度劑量用法峰濃度mcg/mL谷濃度mcg/mL健康成年男性***平衡後*** 0.6g靜脈滴注,滴注時間為半小時,每6小時一次10.92.00.6g靜脈滴注,滴注時間為半小時,每8小時一次10.81.10.9g靜脈滴注,滴注時間為半小時,每8小時一次14.11.70.6g肌肉注射,每12小時一次小兒患者***第一個劑量****9 5-7mg/kg靜脈滴注,滴注時間為1小時。10 5-7mg/kg肌肉注射8 3-5mg/kg肌肉注射4 *本組資料來自正在治療的感染患者[3] 。
2***對大多數成人每8~12小時一次,小兒患者每6~8小時一次使用克林黴素,或者持續性靜脈點滴克林黴素時,其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上。連續使用三次,血藥濃度可達穩態。
3***肝腎功能明顯減退患者,克林黴素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對清除血清的克林黴素無效。對有輕、中度腎疾病患者無須改變劑量。4***甚至是在腦膜有炎症的患者中,克林黴素在腦脊髓液均未達到明顯水平。在老年人***61~79歲***和青年成人***18~39歲***自願者中,靜脈滴注磷酸克林黴素後,藥物動力學研究表明年齡因素不會單獨改變克林黴素的藥物動力學***廓清率、消除半衰期、容量分佈及血藥濃度時間曲線下的面積***。老年人口服鹽酸克林黴素後,消除半衰期延長至約4小時***3.4~5.1小時***年輕人則為3.2小時***2.1~4.2小時***。然而,吸收程度在年齡間並無差異,對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整。
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