阿司匹林的說明書

　　阿司匹林也叫乙醯水楊酸，是使用比較廣泛的的解熱鎮痛藥。不少人在發燒時服用阿司匹林，那是怎麼樣的呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　【藥品名稱】

　　阿司匹林。

　　【阿司匹林的別名】

　　乙醯水楊酸、阿司匹林緩釋膠囊、阿司匹靈。

　　【阿司匹林的藥理作用】

　　1、鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質***如緩激肽、組胺***的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛***可能作用於下視丘***的可能性。

　　2、消炎作用;確切的機制尚不清楚，可能由於該品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質***如組胺***的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。

　　3、解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，面板血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

　　4、抗風溼作用：該品抗風溼的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用。

　　5、對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶*** prostaglandin cyclooxygenase***、從而防止血栓烷A2***thromboxane A2TXA2***的生成而起作用***TXA2可促使血小板聚集***。此作用為不可逆性。

　　阿司匹林的藥用說明書

　　【阿司匹林的藥代動力學】

　　1、口服後吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。阿司匹林與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分佈於各組織，並滲入關節腔、腦脊液中。

　　2、阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。成人的分佈容積達到170ml/kg。血藥濃度高時，蛋白質上的結合部位就會達到飽和，分佈容積隨之增加。t1/2為15～20min。水楊酸鹽的t1/2長短則取決於劑量的大小和尿的pH，每次服小劑量時約為3.1～3.5h;大劑量***1g***時可達9h，反覆用藥時還可能更見延長。1次口服阿司匹林0.65g後，乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8～12.5h。

　　3、阿司匹林在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽;然後在肝內代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸***gentisicacid***。

　　4、阿司匹林大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸隨尿排洩。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排洩量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排洩速度有影響，在鹼性尿中排洩速度加快，而且遊離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

　　5、血管內皮細胞的環氧化酶對阿司匹林的敏感性比血小板低，服藥6h後大約60%酶的活性已經恢復。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統作用於血小板，然後在肝臟中水解為乙酸和水楊酸，這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林，保證了血管內皮細胞的環氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對胃腸道的區域性刺激較小。女性因其環氧化酶不易被乙醯化及本身環氧化酶活性較低等因素，用阿司匹林效果可能差。

　　【阿司匹林的適應症】

　　1、可緩解輕中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒、流行性感冒等退熱。

　　2、抗炎、抗風溼：為治療風溼熱的首選藥物。阿司匹林不能去除風溼的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他併發症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風溼症狀控制之後，停用激素之前，加用阿司匹林治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。

　　3、關節炎：除風溼性關節炎外，阿司匹林也用於治療類風溼性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風溼性炎症的骨骼肌肉疼痛。

　　4、抗血栓：由於具有抗血小板聚集作用，可用於預防短暫性大腦缺血性發作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘻或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

　　5、兒科用於面板黏膜淋巴結綜合徵***川崎病***的治療。

　　阿司匹林的研發歷史

　　早在1853年夏爾，弗雷德裡克·熱拉爾***Gerhardt***就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸，***乙醯化的水楊酸***但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成，併為他父親治療風溼關節炎，療效極好。在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

　　阿司匹林於1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比遊離的阿司匹林更為長效。

　　1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林***Aspirin***。根據文獻記載，阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。

　　1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。

　　當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優越論”貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。

　　第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許，查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。

　　到2015年為止， 阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。