阿司匹林的發現歷史介紹
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，以下是小編為大家整理的阿司匹林的發現歷史，希望能幫到你。
一、阿司匹林簡介
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，誕生於1899年3月6日。用於治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風溼病，還能抑制血小板聚集，用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，應用於血管形成術及旁路移植術也有效。
早在1853年夏爾，弗雷德裡克·熱拉爾***Gerhardt***就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸，但沒能引起人們的重視;1898年德國化學家菲霍夫曼又進行了合成，併為他父親治療風溼關節炎，療效極好;1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林***Aspirin***。到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。
阿司匹林於1898年上市，近年來發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比遊離的阿司匹林更為長效。
根據文獻記載，都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優越論”貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜爾公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。事實是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
二、研發歷史
1 歷史背景
阿司匹林的問世，最早可追溯到公元前4世紀希波格拉底時期，人們開始用柳樹葉煮湯以治頭痛。在中國和西方，人們自古以來就知道柳樹皮具有解熱鎮痛的神奇功效，在缺醫少藥的年代裡，人們常常將它作為治療發燒的廉價“良藥”，在許多偏遠的地方，當產婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮痛的藥物。 早在200多年以前它們的抗高熱效應就得到了公認。人們一直無法知道柳樹皮裡究竟含有什麼物質，以致於具有這樣神奇的功效，直至1800年，人們才從柳樹皮中提煉出了具有解熱鎮痛作用的有效成分――水楊酸，由此解開這個千年之謎。1898年，德國化學家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應，合成了乙醯水楊酸，1899年，德國拜耳藥廠正式生產這種藥品，取商品名為Aspirin，這就是醫院裡最常用的藥物――阿斯匹林。
根據文獻記載，都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
2 研發過程
公元前5世紀，古希臘人使用柳樹皮提取物緩解疼痛和發燒;1763年，英國人使用柳樹皮提取物緩解瘧疾引起的發燒疼痛等症狀;1828年，義大利和法國化學家從柳樹皮中分離得到了其有效成分水楊酸;1838年，義大利化學家將結晶水楊酸加工成水楊酸;1875年， 趙珍
水楊酸鈉開始用於解熱鎮痛和關節炎以及痛風等疾病治療;1899年，德國的拜耳公司合成乙醯水酸，阿司匹林作為商品化藥物進入市場。
3 發展程序
1979年，美國FDA准許其作為預防腦血栓再發藥物而使用。1985年適應症擴大到預防心肌梗塞再發。其後，隨著臨床資料的積累，1994年APT國際研究小組發表了一項綜合統計資料，確立了應用阿司匹林等藥物的抗血栓療法作為預防和治療動脈血栓再發的首選藥地位。 自從1899年正式進入消費和醫用領域之後，阿司匹林在不斷的發展與進步。1980年，FDA批准阿司匹林用於TIA或腦卒中的二級預防。並且經過十多年的應用，在1996年，FDA又成功推薦阿司匹林作為預防心臟事件發生的常規用藥。阿司匹林在中國的生產始於1958
R100mg在中國上市，並獲得了良好的反響。中國專家在2006年年。2003年，拜阿司匹林達成規範使用阿司匹林的共識，以便控制阿司匹林的使用規範，避免不必要的用藥危險。2009
R100mg腸溶片用於心肌梗塞一級預防。 年，SFDA批准拜阿司匹林○
4阿司匹林的發展改造
由於阿司匹林對胃腸道的刺激作用較強，人們致力於對阿司匹林的改造研究。國外現已研製出乙醯水楊酸鈣脲，並應用於臨床。它既保留了乙醯水楊酸的抗炎作用，又具有對胃腸道刺激輕的優點。謝湘林和周鳴舊的研究表明：乙醯水楊酸鈣脲具有明顯的抗炎作用。且刺激大鼠胃潰瘍的形成顯著低於乙醯水楊酸。阿司匹林可以解熱、鎮痛、抗炎。鋅離子則有解熱、抗炎、保護胃粘膜的作用。乙醯水楊酸鋅為乙醯水楊酸的鋅鹽，兼具兩者的作用特點。從而使解熱、鎮痛作用增強。並降低了胃粘膜的損傷。薛淑英等剛給家兔耳靜脈注射傷寒副傷寒甲乙菌苗1.0mL/kg致熱，1h後分別給乙醯水楊酸鋅和乙醯水楊酸各150mg/kg，2h及3h後乙醯水楊酸鋅組的體溫增高值低於乙醯水楊酸組***p<0.05***。
5 研發工藝
常用生產工藝
經過幾十年的生產實踐，阿司匹林的生產形成了一套十分成熟的工藝：以苯酚為原料，經過和二氧化碳的羧化反應，生成水楊酸，經昇華後得到昇華水楊酸，再採用醋酐-醋酸法，將水楊酸和醋酐進行醯化反應，最終得到乙醯水楊酸也即阿司匹林。多年來，這套生產工藝基本沒有什麼變化。由於此生產工藝不復雜，收率、成本等也較為理想，幾十年來，國內外生產企業基本按照這條工藝路線進行生產。故該工藝較為成熟。
阿司匹林主要通過兩步反應生產：① 苯酚羧化生成水楊酸;② 水楊酸乙醯化生成阿司匹林。
***1***水楊酸的合成：在苛性鈉溶液中，酚形成鈉鹽，成為酚的負離子，再發生羧基化反應***130℃;6kg/cm***。
***2***水楊酸生產工藝流程
***3*** 水楊酸乙醯化：水楊酸乙醯化比較方便的方法是用水楊酸與乙酐反應，反應式如下：
***4*** 水楊酸乙醯化工藝流程
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