阿莫沙平的說明書

　　阿莫沙平為二苯並氧氮卓三環類抗抑鬱藥，可是很多人都不知道是什麼樣的。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　

　　通用名稱：阿莫沙平

　　英文名稱：Amoxapine

　　中文別名：氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓

　　英文別名：Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress

　　【藥理】

　　本品為二苯並氧氮卓三環類抗抑鬱藥，與丙米嗪相比，具有相似的抗抑鬱作用，但起效快，對心臟毒性低，抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。本品可通過抑制腦內突觸前膜對NA的再攝取***對5-HT的再攝取影響小***，產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用。口服後吸收迅速而完全，l—2小時達血藥峰濃度，在肺、心、腎、腦、脾組織中濃度較高。組織內濃度比血漿濃度高10倍。經肝臟代謝為7—羥基阿莫沙平和8羥基阿莫沙平，均有抗抑鬱活性，其t1/2分別為6.5小時和30小時。大部分代謝產物與葡萄糖醛酸結合，最後從腎臟排出，小量自糞便排出。

　　【適應症】

　　本品適用於治療各型抑鬱症，對其它抗抑鬱藥治療無效的內源性抑鬱症病人亦有效，但對精神病性抑鬱症療效差。

　　【用法用量】

　　口服：開始每次50mg每日3次，以後漸加量至每次100mg嚴重病例可增至每日600mg。

　　[製劑]片劑：每片50mg;100mg;150mg。

　　【禁用慎用】

　　禁用於嚴重心、肝、腎功能不良者。

　　【不良反應】

　　不良反應較輕，常見的有消化道反應：口乾、便祕。偶見眩暈、嗜睡、肌震顫。長期大量應用時可見錐體外系症狀。罕見心率輕度升高、體位性低血壓。

　　【相互作用】

　　本品可加強抗膽鹼藥與中樞神經抑制劑的作用，使用時應注意。

　　【注意事項】

　　老年患者和有癲癇病史者慎用。

　　【療效評價】

　　有較強的抗抑鬱作用和精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比，具有心臟毒性低、起效快的優點。治療一週即可見效。

　　阿莫沙平的合成方法

　　氯甲酸乙酯和鄰-***對氯苯氧基***苯胺鹽酸鹽反應制取鄰-***對氯苯氧基***苯氨基甲酸乙酯，再使其與N-乙酯基哌嗪反應，生成4-[[鄰-***對氯苯氧基***苯基]氨基甲醯]-1-哌嗪羧酸乙酯，將此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加熱迴流，環合得到氯氧平。

　　阿莫沙平的物化性質

　　外觀與性狀：白色固體

　　密度：1.37g/cm3

　　熔點：175-1760C

　　沸點：469.9ºC at 760mmHg

　　閃點：238ºC

　　折射率：1.685

　　穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.

　　儲存條件：庫房通風低溫乾燥

　　蒸汽壓：5.32E-09mmHg at 25°C

　　阿莫沙平的毒理學資料

　　1、急性毒性：主要的刺激性影響：

　　在面板上面：刺激面板和粘膜;

　　在眼睛上面：刺激的影響。

　　阿莫沙平的分子結構資料

　　1、 摩爾折射率：86.74

　　2、 摩爾體積***m3/mol***：228.2

　　3、 等張比容***90.2K***：613.1

　　4、 表面張力***dyne/cm***：52.1

　　5、 極化率***10-24cm3***：34.39

　　阿莫沙平的計算化學資料

　　1.疏水引數計算參考值***XlogP***:2.6

　　2.氫鍵供體數量:1

　　3.氫鍵受體數量:3

　　4.可旋轉化學鍵數量:1

　　5.互變異構體數量:無

　　6.拓撲分子極性表面積36.9

　　7.重原子數量:22

　　8.表面電荷:0

　　9.複雜度:424

　　10.同位素原子數量:0

　　11.確定原子立構中心數量:0

　　12.不確定原子立構中心數量:0

　　13.確定化學鍵立構中心數量:0

　　14.不確定化學鍵立構中心數量:0

　　15.共價鍵單元數量:1