吡喹酮怎麼用_具體的用法
吡喹酮是一種藥物名稱,白色或類白色結晶性粉末,味苦,那麼吡喹酮該如何使用呢?以下是由小編整理關於吡喹酮的用法的內容,希望大家喜歡!
吡喹酮的用法
治療吸蟲病
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④薑片蟲病:15mg/kg,頓服。
治療絛蟲病
①牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時後服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病:25mg/kg,頓服。***3***治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
吡喹酮的不良反應
①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等症狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
吡喹酮的注意事項
①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓***應用地塞米松和脫水劑***或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。③合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
吡喹酮新制劑的研製
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用於醫學臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應大,生物利用度低,半衰期短等缺點,將其製成了脂質體、微囊等新制劑,現將新劑型的研究概述如下。
脂質體
採用逆向蒸發法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂***1:2:1:8***共溶於無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇,製得吡喹酮脂質膜,加入磷酸鹽緩衝液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,製得脂質體混懸液。電鏡觀察製備的脂質體平均直徑為4.6nm,平均層數8.2,包封率為60%以上,滲漏率小於10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩定[1] 。將吡喹酮製成脂質體後,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通製劑優勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸於3%明膠溶液中,置50℃恆溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監測表明已成囊後,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓乾燥,得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩定[2] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940***Carbopol940***做凝膠基質,丙二醇40%學部 ***w/w***、乙醇45%***w/w***、水5%***w/w***為混合溶媒,經超聲處理2min,製得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程[3] 。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,塗於面板上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形蟎感染的酒渣型面板病等使用方便。
塗膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞碸8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,製成2%的吡喹酮塗劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮塗劑,製成紙巾。經測定該製劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恆溫加速試驗120天,含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥,吡喹酮塗膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
如何使用吡喹酮