治療便祕的藥物
很多的人都會患有便祕,但是大多數患者卻不知道有哪些。下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
1:普蘆卡必利
5-HT4 受體激動劑
啟用腸道中間神經元,增加腸道高振幅推進性蠕動,改善內臟的敏感性。其療效與便祕型別無關。
用法用量:口服,用藥時間不限,餐前餐後均可。成人一日一次,一次 2 mg。
不良反應:腹瀉較為常見,頭痛、腹痛、嘔吐的發生率較低,且多數是輕微、暫時的。
世界胃腸組織***WGO***便祕指南將普蘆卡必利列為 I 級證據,A 級推薦。因既往研究所納入的便祕患者 85% 為成年女性,故目前該藥在我國和歐洲僅被批准用於經輕瀉劑治療無效的成年女性便祕患者。
2:魯比前列酮
氯離子通道啟用劑
屬於前列腺素衍生的雙環脂肪酸,啟用 2 型氯離子通道,使得大量液體進入腸腔;增加基礎狀態的胃黏液分泌,利於食物排空;啟用 ATP 敏感性鉀通道,調節結腸 Cajal 間質細胞起搏潛能。
用法用量:口服,推薦劑量為 24 μg,一日兩次,餐中服用。
不良反應:常見的不良反應為噁心、腹瀉。
魯比前列酮生物轉化不依賴 CYP450 酶,因此與其他藥物發生相互作用的機率很小。
WGO 將魯比前列酮列為 I 級證據,A 級推薦。美國 FDA 已批准其用於慢性特發性便祕***CIC***、女性便祕型 IBS 和阿片類物質誘導便祕***OIC***的治療,但是在我國尚未用於臨床。
3:利那洛肽
鳥苷酸環化酶 C 激動劑
啟用鳥苷酸環化酶 C,促進腸腔內液體分泌,加快腸傳輸;降低內臟高敏感性;維持腸粘膜屏障、抗炎並調節腸粘膜細胞的再生與凋亡。
用法用量:口服,餐前至少 30 分鐘空腹服用,一日一次。用於便祕型 IBS 用量為 290 μg,用於 CIC 用量為 145 μg。
不良反應:主要作用於消化道,全身不良反應較小,常見不良反應為腹瀉。
因給予推薦劑量後血漿中不能檢測到利那洛肽及其活性代謝物,因此預計藥物相互作用發生率較低。
WGO 將利那洛肽列為 II 級證據,B 級推薦。美國 FDA 和歐洲藥品管理局***EMA***已批准其用於便祕型 IBS 和 CIC 的治療。另有一種在研藥物 Plecanatide,可增加便祕患者完全自發的排便次數,安全性和耐受性較好。
4:Elobixibat
迴腸膽汁酸轉運抑制劑
在研藥物:Elobixibat,又名 A3309。
膽汁酸為天然生理性瀉藥,可用於緩解慢性便祕。本品可高選擇性抑制迴腸膽汁酸轉運,調節膽汁酸鹽的腸肝迴圈,促進膽汁酸鹽的合成並將其排入腸腔,從而發揮促腸道分泌及動力作用。
本品尚處於 III 期臨床階段,常見的不良反應為腹部絞痛和腹瀉,其療效及安全性需大規模研究進一步證實。
5:阿片μ受體抑制劑
阿片類藥物在癌痛患者鎮痛及術後鎮痛中不可或缺,然而此類藥物在發揮鎮痛作用的同時也會因激動腸道阿片μ受體,從而抑制腸蠕動及腸液分泌,導致便祕。傳統的瀉劑對 OIC 療效欠佳。現可使用外周阿片μ受體抑制劑***不影響阿片類藥物的中樞鎮痛作用***來增加 OIC 患者的排便頻率。
1. 甲基納曲酮
用法用量:皮下注射,隔天一次,24 小時之內不超過一次劑量。給藥劑量根據體重而定,體重 38-62 kg 推薦劑量為 8 mg,體重 62-114 kg 推薦劑量為 12 mg,除此之外推薦按照 0.15 mg/kg 給藥。
不良反應:最常見的是腹痛、腹脹、噁心、頭暈、腹瀉、多汗。
美國 FDA 和 EMA 已批准將甲基納曲酮用於治療終末期疾病***如不可治癒的惡性腫瘤或其他終末期疾病***患者經瀉劑治療無效的 OIC。
2. Naloxegol
用法用量:口服,服用當天首次進餐前至少 1 小時或餐後 2 小時。推薦劑量為 25 mg 一日 1 次;如不能耐受,減低至 12.5 mg 一日 1 次。
不良反應:常見腹痛,腹瀉,噁心,脹氣,嘔吐和頭痛。
避免與中度 CYP3A4 抑制劑同時使用 ***如地爾硫卓、紅黴素、維拉帕米***。如果必須同時使用,應減低本品劑量至 12.5 mg 一日 1 次並密切關注不良反應;應避免與強 CYP3A4 誘導劑***如利福平***同時使用,因會導致 Naloxegol 濃度降低,從而降低療效。美國 FDA 和 EMA 已批准將 Naloxegol 用於治療 OIC。
3. 愛維莫潘
用法用量:因愛維莫潘可能增加心肌梗死的發生風險,因此僅限於住院患者使用。推薦成人劑量為術前 30 min 至 5 h 給予 12 mg,手術後每日兩次 12 mg,最多 7 天。患者累計使用不得超過 15 次劑量。
常見不良反應為噁心,嘔吐和低血壓。目前美國 FDA 已批准愛維莫潘用於治療術後腸梗阻。
不斷湧現的新藥物為經驗性治療無效的慢性便祕患者提供了新的療法,但新藥在我國上市可能還需等待一段時間。