注射用醋酸奧曲肽說明書

　　注射用醋酸奧曲肽適用於類癌綜合症的類癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用醋酸奧曲肽商品介紹

　　通用名：注射用醋酸奧曲肽

　　生產廠家: 長春金賽藥業有限責任公司

　　批准文號：國藥準字H20041533

　　藥品規格：0.1mg/瓶

　　藥品價格：￥0元

　　

　　【藥品名稱】

　　商品名稱：金迪林

　　通用名稱：注射用醋酸奧曲肽

　　英文名稱：Octreotide Acetate for Injection

　　【成份】醋酸奧曲肽。輔料：甘露醇、枸櫞酸。

　　【適應症】

　　肝硬化所致食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療***如內窺鏡硬化劑治療***合用。預防胰腺術後併發症。

　　緩解與胃腸內分泌瘤有關的症狀和體徵，有充足的證據顯示，金迪林對以下腫瘤有效：具類癌綜合症的類癌瘤VIp瘤、胰高糖素瘤。

　　金迪林對下列腫瘤的有效率約為50%***至今應用金迪林治療的病例有限***：胃泌瘤/Zollinger-Ellison綜合徵、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。

　　經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大症患者，可控制症狀，降低生長激素***GH***及生長素介質C的濃度。也適用於不能或不願手術的肢端肥大症患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

　　【規格】0.1毫克/瓶***以遊離肽計***

　　【用法用量】

　　食管-胃靜脈曲張出血

　　持續靜脈滴注0.025毫克/小時。多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。

　　預防胰腺術後併發症

　　0.1毫克皮下注射，每天3次，持續治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。

　　胃腸胰內分泌腫瘤

　　初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然後根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。

　　肢端肥大症

　　初始量為0.05-0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然後根據對迴圈GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的適劑量為0.2-0.3毫克/天

　　。大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月後可酌情減量。金迪林治療1個月後，若GH濃度無下降、臨床症狀無改善，則應考慮停藥。

　　【不良反應】

　　注射區域性反應，包括疼痛，注射部位針刺、麻剌或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少區域性不適。

　　胃腸道反應，包括食慾不振、噁心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

　　長期使用可能導致膽結石的形成。

　　由於金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰島素的釋放，故金迪林可能引起血糖調節紊亂。由於可降低患者餐後糖耐量，少數長期給藥者可引起持續的高血糖症，也曾觀察到低血糖的出現。

　　其他：少數報匯出現急性胰腺炎，停藥後可逐漸消失：罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫髮：長期應用金迪林且發生膽結石者也可能出現胰腺炎;個別患者發生肝功能失調，包括緩慢發生的高膽紅素血癥伴鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶和轉氨酶輕度增高。

　　【禁忌】對奧曲肽或金迪林中任一賦形劑過敏者禁用。

　　【警告】對奧曲肽或金迪林中任一賦形劑過敏者禁用。

　　【注意事項】

　　由於分泌GH的垂體瘤有時可能擴散而引起嚴重的併發症***如視野缺損***，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。

　　長期使用，應每隔6-12個月作膽囊超聲波檢查。

　　胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。

　　對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予金迪林後，其胰島素用量可能減少。

　　避免短期內在同一部位多次注射。

　　在治療胃腸胰內分泌腫瘤時，偶爾發生症狀失控而致嚴重症狀迅速復發。

　　【FDA妊娠藥物分級】

　　尚未進行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，並且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝於其潛在危害。或者，該藥品尚未進行動物試驗，也沒有對孕婦進行充分嚴格的對照研究。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經驗，僅在絕對需要的情況下使用。

　　【兒童用藥】金迪林用於兒童的經驗有限。

　　【老年用藥】尚無證據表明，老年患者對金迪林的耐受性有所下降，故使用金迪林不須減少劑量。

　　【藥物相互作用】

　　奧曲肽與溴隱亭合用會增加溴隱亭的生物利用度。

　　僅有少量已出版的資料表明，生長抑素類似物會降低細胞色素p450酶參與代謝物質的清除率。這是由於其抑制生長激素分泌造成的，所以不排除奧曲肽也會有此作用。與其它主要通過CYp3A4代謝且療效範圍較窄的藥物如特啡納丁合用時應小心。

　　奧曲肽會減少腸道對環孢素的吸收，也可推遲對西咪替丁的吸收。

　　【藥物過量】

　　每日三次、每次皮下注射奧曲肽2.0毫克，連續幾月仍可很好耐受。急性過量用藥後也未見致命性反應的報道。至今成人大的單次用量為1毫克靜脈推注。所觀察到的狀有一過性心率減低，面部潮紅，腹部痙攣痛，腹瀉，胃部空虛感和噁心等。這些症狀會在給藥後24小時消失。

　　有一例患者意外用藥過量，持續超量的靜脈滴注***0.25毫克/小時，而不是0.025毫克/小時，達48小時***未見不良反應。

　　對過量用藥者應採取對症治療。

　　【藥理作用】

　　奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強。

　　與生長抑紊相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。

　　【毒理研究】

　　遺傳毒性：實驗室研究中未見遺傳毒性。

　　生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當於人用高劑量的16倍，未見對生育力和胎仔的影響。

　　致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天***按體表面積推算約為人暴露量的8倍***，連續85-89周，未見致癌性。

　　大鼠皮下注射給予奧曲肽，在高劑量為1.25mg/kg/天***按體表面積推算約為人暴露量的10倍***時可見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤，雄、雌動物的發生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發生率為8%-10%。

　　這些腫瘤的發生率升高很可能與皮下同一部位重複給藥所致的區域性刺激和大鼠的高敏感性有關，人連續使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發生。在1.25mg/kg/天劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發生為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為O%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

　　【藥代動力學】

　　吸收：奧曲肽皮下注射後吸收迅速而完全，30分鐘內血漿濃度達峰值。

　　分佈：分佈容積是0.27升/千克，總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質結合率達65%。與血細胞結合的奧曲肽可忽略不計。

　　消除：皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射後其消除呈雙相，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。大部分經糞便排洩，約32%在尿中以原型排出。

　　特殊人群

　　1.腎功能衰竭：腎功能損害對皮下給藥的奧曲肽總暴露水平***AUC***無影響。

　　2.肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，會使奧曲肽的消除降低30%。

　　【性狀】金迪林為白色疏鬆塊狀物或粉末。

　　【貯藏】

　　遮光，密閉，2℃-8℃儲存及運輸，逐日應用者至多可在室溫下存放2周。藥物應在註明的限期內使用。

　　【包裝】管制抗生素玻璃瓶;10瓶/盒。

　　【有效期】暫定24個月。

　　金迪林的功效與作用金迪林金迪林適用於類癌綜合症的類癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。

　　注射用醋酸奧曲肽使用常見問題

　　問：注射用醋酸奧曲肽有哪些不良反應?

　　答：注射區域性反應，包括疼痛，注射部位針刺、麻剌或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少區域性不適。

　　胃腸道反應，包括食慾不振、噁心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

　　長期使用可能導致膽結石的形成。

　　由於金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰島素的釋放，故金迪林可能引起血糖調節紊亂。由於可降低患者餐後糖耐量，少數長期給藥者可引起持續的高血糖症，也曾觀察到低血糖的出現。

　　其他：少數報匯出現急性胰腺炎，停藥後可逐漸消失：罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫髮：長期應用金迪林且發生膽結石者也可能出現胰腺炎;個別患者發生肝功能失調，包括緩慢發生的高膽紅素血癥伴鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶和轉氨酶輕度增高。