注射用甘氨雙唑鈉說明書

　　注射用甘氨雙唑鈉為放射增敏藥，適用於對頭頸部腫瘤、食管癌、肺癌等實體腫瘤進行放射治療的病人。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用甘氨雙唑鈉商品介紹

　　通用名：注射用甘氨雙唑鈉

　　生產廠家: 山東綠葉製藥有限公司

　　批准文號：國藥準字H20070031

　　藥品規格：0.25g

　　藥品價格：￥98元

　　【商品名】希美納

　　【通用名】注射用甘氨雙唑鈉

　　【漢語拼音】Zhusheyong Gan'anshuangzuona

　　【英文名】Sodium Glycididazole for Injection

　　【主要成分】甘氨雙唑鈉

　　【化學名】N,N-雙[***2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基***-乙氧羰甲基]甘氨酸鈉三水合物

　　【分子式】C18H22N7NaO10?3H2O

　　【分子量】573.45

　　【性狀】希美納為類白色至微黃色的疏鬆塊狀物或粉末。

　　【適應症】放射增敏藥，適用於對頭頸部腫瘤、食管癌、肺癌等實體腫瘤進行放射治療的病人。

　　【用法用量】靜脈滴注。按體表面積每次800毫克/米2，於放射治療前加入到100毫升生理鹽水中充分搖勻後，30分鐘內滴完。給藥後60分鐘內進行放射治療。建議於放射治療期間按隔日一次，每週三次用藥。

　　【藥理作用】甘氨雙唑鈉為腫瘤放療的增敏劑，屬於硝基咪唑類化合物，可將射線對腫瘤乏氧細胞DNA的損傷固定，抑制其DNA損傷的修復，從而提高腫瘤乏氧細胞對輻射的敏感性。

　　【毒理研究】

　　重複給藥毒性：

　　Beagle犬長期靜脈滴注希美納的主要毒性反應為噁心、嘔吐、輕度流涎、輕微肌肉震顫等，並可因血液系統及中樞神經系統障礙導致動物死亡。無毒性反應劑量為60mg/kg/天***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.5倍***。

　　遺傳毒性：

　　在Ames試驗中，希美納劑量在1000ug/皿以上時，為陽性結果，劑量在500ug/皿以下時為陰性結果，提示希美納對鼠傷寒沙門氏菌具有潛在的致突變性。希美納CHO、CHL染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果陰性。

　　生殖毒性：

　　一般生殖毒性：ICR小鼠腹腔注射***雄鼠***和皮下注射***雌鼠***希美納，劑量在100mg/kg***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的0.375倍***以上時，

　　可見雄鼠睪丸重量增加，劑量在33.3mg/kg***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的0.125倍***以上時，可見雄鼠鼠體重增長受抑制，附睪精子數、精子活力降低.

　　但對生育率無明顯影響，睪丸組織也未見明顯病理改變，劑量達300mg/kg***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.125倍***時，對雌鼠體重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生長率和生長髮育均無明顯影響。

　　致畸敏感期毒性：ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射希美納，劑量在1339mg/kg***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的10倍***以上時，有明顯的母體毒性，並可引起胚胎毒性和致畸作用***腹裂、顎裂等***。

　　圍產期毒性：ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射希美納，對仔鼠的某些生理髮育***門齒萌出、睪丸下降、張耳***和反射發育***行走、負趨地性、懸崖迴避、觸鬚定位、空中翻正、視覺定位***有延遲作用，劑量達300mg/kg***按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.125倍***時，還可影響胎仔的生長指數。

　　【藥代動力學】

　　人靜脈滴注甘氨雙唑鈉後，原型藥在注藥後即刻達到高峰，隨後迅速下降，4小時後一般已測不出原藥。給藥後1～3小時其代謝產物甲硝唑達峰值，24～48小時已測不出代謝產物。

　　給藥劑量為800mg/m2的Cmax為：36.54±9.62μg/ml，t1/2β為：0.9956±0.5小時，AUC為：25.3780±7.1μg.h/ml。給藥後4小時內可由尿中排出總藥量的53.1～77.5%。甘氨雙唑鈉平均蛋白結合率為14.2±2.2%。

　　【不良反應】使用中有時會出現GpT、GOT的輕度升高和心悸、竇性心動過速、輕度ST段改變。偶而出現面板搔癢、皮疹和噁心、嘔吐等。

　　【禁忌】肝功能、腎功能和心臟功能嚴重異常者禁用。

　　【注意事項】

　　1、希美納必須伴隨放射治療使用，單獨使用希美納無抗癌作用。

　　2、在使用希美納時若發生過敏反應，應立即停止給藥並採取適當的措施。

　　3、使用希美納時應注意監測肝功能和心電圖變化，特別是肝功能、心臟功能異常者。

　　4、包裝破損或稀釋液不澄明者禁止使用。

　　【藥物相互作用】尚未進行藥物相互作用的研究。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。