注射用醋酸西曲瑞克說明書

　　注射用醋酸西曲瑞克採卵及輔助生殖技術用藥等等下面是小編整理的，希望對大家有所幫助。

　　注射用醋酸西曲瑞克商品介紹

　　通用名：注射用醋酸西曲瑞克

　　生產廠家: 德國Baxter Oncology GmbH

　　批准文號：

　　藥品規格：0.25mg/支/盒

　　藥品價格：￥463元

　　【商品名】思則凱

　　【通用名】注射用醋酸西曲瑞克

　　【英文名】Cetrorelix Acetate powder for Injection

　　【漢語拼音】ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe

　　【化學名】

　　【分子式】C70H92N17O14

　　【分子量】1431.06

　　【主要成份】醋酸西曲瑞克

　　【性狀】本品為白色無菌凍乾粉。

　　【適應症】對進行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，進而進行採卵和輔助生殖技術治療。在臨床試驗中，本品通常與人絕經期促性腺激素***HMG***聯合使用。本品與重組人促卵泡激素***r-hFSH***聯合使用的有限經驗表明，其療效與前者相似。

　　【用法用量】本品用於腹壁皮下***臍周較好***注射，其處方應由該治療領域的專科醫生開具。首次使用本品必須在醫生的監督下進行，此後患者可進行自我給藥，但應清楚發生超敏反應的徵兆、症狀和後果，及發生超敏反應需要立即進行干預治療。

　　首次給藥後，建議對患者進行醫療監護，以確認未發生超敏反應。0.25mg規格：每日1次，每次1瓶，間隔24小時，應於早晨或晚間使用。

　　早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天***約在卵巢刺激開始後96-120小時***開始給與本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的當日***包括誘發排卵當日***。

　　晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天***約在卵巢刺激開始後96-108小時***開始給與本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的前1夜。

　　3mg規格：可在刺激排卵後的第7天***約在卵巢刺激開始後132-144小時***，取本品1瓶與尿源性或重組促性腺激素聯合使用。如果在注射本品後第5天卵泡仍未排卵，可在注射本品後96小時開始注射0.25mg規格，每天1次，直到誘發排卵為止。

　　【藥理毒理】

　　本品是黃體激素釋放激素***LHRH***拮抗劑。LHRH可與垂體細胞的膜受體結合。西曲瑞克與內源性LHRH競爭性地結合這些受體，從而控制促性腺激素的分泌***LH和FSH***。西曲瑞克抑制垂體分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激作用，用藥後即產生抑制，持續治療可維持此抑制作用。

　　用於女性，西曲瑞克可延遲LH峰從而推遲排卵。對於進行卵巢刺激的婦女，本品的作用時間呈劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3mg，估計其抑制作用至少為4天，而在第4天，抑制作用約為70%。每24小時重複給予0.25mg西曲瑞克，也可維持其作用。無論動物還是人體，本品拮抗激素的作用在治療結束後可完全逆轉。

　　【藥代動力學】

　　皮下注射西曲瑞克的絕對生物利用度約為85%。總血漿清除率和腎清除率1.2mL/分鐘/公斤和0.1mL/分鐘/公斤。分佈容積為1.1升/公斤。靜脈和皮下給藥後的平均終末半衰期分別約為12小時和30小時，證明了藥物在注射部位的吸收效果。單劑量皮下給藥***0.25mg-3mg西曲瑞克***及每日給藥連續14天動力學均為線性。

　　【不良反應】

　　注射部位可能有輕微而短暫的反應，如紅斑、瘙癢及腫脹。偶有全身性不良反應，如噁心和頭痛。只有1例患者在使用本品時出現瘙癢症。

　　有1例患者使用西曲瑞克***10mg/天***治療卵巢癌，在治療7個月後出現嚴重過敏反應，伴隨咳嗽、皮疹和低血壓。但患者在20分鐘內完全恢復。目前還不能排除因果關係。

　　偶有卵巢過度刺激綜合徵***OHSS***發生，這是卵巢刺激過程的內在危險***見"注意事項"***。如果出現腹痛、腹脹、噁心、嘔吐、腹瀉和呼吸困難，可能是OHSS的表徵，應立即給予處理。

　　【注意事項】

　　在卵巢刺激過程中可能出現卵巢過度刺激綜合徵。這是促性腺激素進行卵巢刺激過程中的內在危險。一旦出現卵巢過度刺激綜合症，應進行對症治療，如：休息、靜脈給予電解質/膠體及肝素。黃體支援應根據生殖中心的經驗進行。至今為止，本品用於重複卵巢刺激的經驗有限，因此只有在進行風險/效益評估後，才可用於重複刺激週期。

　　溶解後的藥液應立即使用。對駕駛及操作機器能力的影響：根據藥理特性，本品不影響患者駕駛及操作機器的能力。錯過用藥：本品理想的用法是間隔24小時使用，如果錯過好給藥時間，也可以在同一天的其他時間用藥。

　　【禁忌】對醋酸西曲瑞克、外源性肽類激素或甘露醇過敏者;妊娠及哺乳期婦女;絕經期婦女;中度至重度肝腎功能損傷者禁用。

　　【孕婦及哺乳期婦女用】本品不得用於妊娠及哺乳期婦女***見"禁忌"***。動物實驗表明，西曲瑞克對受孕、妊娠和生殖能力的影響呈劑量相關性。本品在妊娠敏感期使用無致畸作用。

　　【FDA妊娠分級】X級:對動物和人類的藥物研究或人類用藥的經驗表明，藥物對胎兒有危害，而且孕婦應用這類藥物無益，因此禁用於妊娠或可能懷孕的患者。

　　【藥物相互作用】體外研究表明，本品與經細胞色素p450代謝的藥物及葡萄糖苷化的藥物既不發生相互作用，也不以其它方式結合，但不能完全排除其與常用藥物相互作用的可能性。西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解後使用。

　　【藥物過量】本品過量會導致藥物作用時間延長，但並不會發生急性毒性反應。因此，過量時無需進行特殊處理。在齧齒動物急性毒性研究中，腹膜內給予西曲瑞克，劑量為高於皮下給藥產生藥理學效應劑量的200倍，未觀察到特異性的中毒症狀。

　　【用藥須知】

　　自我注射使用說明：患者在接受醫生的適當指導後，可進行自我注射。自我用藥前請注意下列事項

　　◆本品只可用預裝於注射器中的注射用水溶解，溶解時輕輕旋動小瓶，不得猛烈振搖產生氣泡。

　　◆切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。

　　◆配製的溶液應立即使用。

　　◆應抽出小瓶中的全部溶液，以確保至少0.23mg***0.25mg規格***或2.82mg***3mg規格***的西曲瑞克注射給患者。