頭黴素類抗菌藥物有哪一些

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　　頭黴素類抗菌藥物

　　黴素類新型抗生素頭孢西丁鈉由美國默沙東公司研製開發，在世界20多個國家上市。1992年注射劑在中國上市，2002年原料藥在中國上市。奇可是頭黴素類抗生素，系是由鏈黴菌產生的甲氧頭孢菌素，經半合成製得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌效能也類似，習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。

　　對β-內醯胺酶有高度的穩定性

　　奇可由於抑制了細菌細胞壁合成而殺滅細菌，且由於本品結構上的特點，使其對細菌產生的β-內醯胺酶具有很高的抵抗性。相對於第一代頭孢菌素，奇可對第一代頭胞菌素耐藥的多數革蘭陰性菌作用明顯增強，對厭氧菌有高效。

　　對產超廣譜β-內醯胺酶菌最有效的藥物

　　超廣譜β-內醯胺酶能水解三代頭孢菌素如頭孢他啶、頭孢噻肟和頭孢曲松和氨曲南等新型廣譜頭孢菌素。本品超廣譜β-內醯胺酶的肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌有顯著活性。

　　本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青黴素G廣,對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。

　　臨床上主要用於耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血症、腦膜炎及心內膜炎等。

　　頭孢菌素一般不作首選藥，因為對敏感細菌其抗菌活性常不及青黴素等。對於耐青黴素的細菌，由於本類抗生素價格昂貴，常可採用紅黴素或氯黴素等代替。

　　各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其遊離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶於水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶於水，所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要製成鈉鹽或鉀鹽。

　　頭孢烷酸含有不穩定的β-內醯胺環,在有水分子存在的條件下易被水解，鹼、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素注射劑型多製成固體劑型的粉針劑。

　　注射用頭孢菌素多製成鈉鹽和鉀鹽的乾燥結晶或粉末,密封於安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可儲存2～3年，臨用前加入注射溶媒溶解後需及時使用。

　　口服用頭孢菌素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨苄、頭孢羥氨苄等多製成遊離酸的片劑或膠囊。

　　作用機理

　　與青黴素相似。早期認為唯一的作用是抑制轉肽酶而干擾細菌細胞壁質的合成。現已證明，β-內醯胺化合物還可與某些蛋白質***β-內醯胺結合蛋白***結合，這些蛋白質的本質可能是細胞膜上的一些酶。由此改變細菌細胞膜的通透性，抑制蛋白質合成，並釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長纖維狀。