強心藥物常用有哪些
常用的強心藥物
強心苷類
強心苷存在於許多有毒的植物體內,例如洋地黃、鈴蘭毒毛旋花子、黃花夾竹桃等強心苷的含量較高。強心苷種類較多,臨床上應用的強心苷類藥物主要有洋地黃毒苷***Digitoxin***和地高辛***Digoxin***等。此類藥物小劑量使用時有強心作用,能使心肌收縮力加強,但是大劑量時能使心臟中毒而停止跳動,安全範圍小。
強心苷類藥物的構效關係
1.強心苷類化學結構由糖苷基和配糖基兩部分組成。
2.強心苷類屬於Na,K-ATP酶抑制劑。強心苷類藥物與酶結合後,導致酶的構象變化,適度影響酶的功能。因此配糖基甾核的立體結構對於活性影響較大,其中A/B環和C/D環是順式,B/C環為反式,同時甾環上的5β-H、3β-羥基與酶的結合是必要的。
3.C17位上的內酯環是強心苷的重要結構特徵,由於來源不同內酯環的結構有所差異,一般植物來源的為五元環的α,β-不飽和內酯***卡烯內酯,Cardenolide***,動物來源的為含兩個雙鍵的六元環***蟾二烯羥酸內酯,Bufadienolide***。C17位上的內酯環應取β構型。
4.強心苷的糖基多連線在甾核的3-位羥基上,雖然糖苷基部分不具有強心作用,但可影響配糖基的藥代動力學性質。
磷酸二酯酶抑制劑
***Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI***
磷酸二酯酶抑制劑對磷酸二酯酶***Phosphodiesterase,PDE***的抑制能使cAMP水平增高,cAMP對心肌功能的維持具有重要作用,cAMP水平增高能導致強心作用。
氨力農***Amrinone***是第一個用於臨床的磷酸二酯酶抑制劑,但其副作用較多。米力農***Milrinone***化學名:1,6-二氫-2-甲基-6-氧-[3,4′-雙吡啶]-5-甲腈,對PDE-III的選擇性更高,強心活性為氨力農的10~20倍,具有顯著的正性肌力作用和擴血管作用,可以口服,不良反應少。
鈣敏化劑
***Calciumsensitizers***
鈣敏化劑可以增強肌纖維絲對鈣離子的敏感性,在不增加細胞內的鈣離子濃度的條件下,增強心肌收縮力,多數鈣敏化劑都兼有PDEI的作用,其代表藥物為苯並咪唑-噠嗪酮衍生物匹莫苯***Pimobendan***等。
β受體激動劑
多巴胺有強心利尿作用,多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺***Dobutamine***為心臟β1受體激動劑。能啟用腺苷環化酶,使ATP轉化為cAMP,從而增強心肌收縮力,增加心排血量。
強心藥物的使用方法
強心藥具有排洩緩慢,容易蓄積、治療劑量與中毒劑量非常接近的特點,以及體質差異等多種因素,在臨床上容易出現強心劑中毒,甚者還會導致生命危險,因此,患者在使用強心藥時,應遵從醫囑辦事,尤其是在家庭用藥時,應注意以下幾個方面。
正確選擇藥物:各種強心藥,雖然作用性質基本相似,但它們的作用強度,快慢及維持時間卻大有差異。如洋地黃是一種慢效強心藥,口服後發揮治療作用的時間比較緩慢,但在體內的代謝及排洩也較緩慢,因此,其作用持續的時間比較長,一般用於需要長期服用強心藥的慢性心力衰竭病人。
地高辛 是一種中速強心藥,口服後開始起效的時間比洋地黃快,但進入體內後排洩的時間也比較快,蓄積性較小,作用維持時間也短,一般比較安全,適用於急性心衰已得到控制,但還需要口服維持量藥物的病人。
西地蘭 是一種快速強心藥,用藥後強心作用的時間比較快,在體內的代謝及排洩也快,蓄積性小,作用持續時間也短。這種藥物常採用靜脈注射,適用於危重的急症病人,在短時期內可以反覆、多次使用,但不宜在家庭中進行。
嚴格掌握用藥劑量及時間:強心藥應按照醫師的囑咐使用,家屬不能隨意為病人增加或減少劑量,也不能將一天的藥物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按規定時間、規定劑量服用。在服用強心藥時,還應注意補充氯化鉀,這種藥物雖然與心衰沒有直接關係,但它對防止強心藥中毒有一定的作用。
強心藥物的注意事項
選擇藥物
各種強心藥,雖然作用性質基本相似,但它們的作用強度,快慢及維持時間卻大有差異。如洋地黃是一種慢效強心藥,口服後發揮治療作用的時間比較緩慢,但在體內的代謝及排洩也較緩慢,因此,其作用持續的時間比較長,一般用於需要長期服用強心藥的慢性心力衰竭病人。地高辛是一種中速強心藥,口服後開始起效的時間比洋地黃快,但進入體內後排洩的時間也比較快,蓄積性較小,作用維持時間也短,一般比較安全,適用於急性心衰已得到控制,但還需要口服維持量藥物的病人。西地蘭是一種快速強心藥,用藥後強心作用的時間比較快,在體內的代謝及排洩也快,蓄積性小,作用持續時間也短。這種藥物常採用靜脈注射,適用於危重的急症病人,在短時期內可以反覆、多次使用,但不宜在家庭中進行。
劑量時間
強心藥應按照醫師的囑咐使用,家屬不能隨意為病人增加或減少劑量,也不能將一天的藥物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按規定時間、規定劑量服用。在服用強心藥時,還應注意補充氯化鉀,這種藥物雖然與心衰沒有直接關係,但它對防止強心藥中毒有一定的作用。 警惕強心藥物中毒:強心藥物主要從含強心甙的植物中提取,所以醫學上又把強心藥稱為強心甙。由於強心甙的治療劑量已接近中毒劑量的60%,因而用藥不當,或同時應用排鉀利尿劑時,很容易出現中毒反應,其毒性反應一般可歸納為以下三個方面:胃腸道反應,表現為噁心、嘔吐、腹瀉等;中樞神經系統反應:表現為頭痛,眩暈,黃視症***看東西時呈黃色***,或綠視症***看東西時呈綠色***。心臟反應:表現為各種心律失常。因此,凡遇到上述中毒先兆症狀,如心跳過慢,心律不齊,色覺異常時,應隨時停藥。若中毒反應較輕,停藥後大多症狀能自行消失,若中毒症狀較嚴重時,應及時去醫院治療,以免發生意外。