靶向藥物特羅凱

　　特羅凱是靶向藥物中很重要的一種，那麼你瞭解嗎?下面小編為大家整理了的相關資料，希望對大家有用。

　　的成分、性狀

　　本品主要成份為鹽酸厄洛替尼，其化學名稱為：N-***3-乙炔苯基***-6，7-雙***2-甲氧乙氧基***-4-喹啉胺鹽酸鹽

　　分子式：C22H23N3O4•HCl

　　分子量：429.90

　　100mg 片劑：圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有灰色“Tarceva”、“100”和特羅凱標識，另一面空白。

　　150mg 片劑：圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特羅凱標識，另一面空白。

　　的適應症

　　厄洛替尼單藥適用於既往接受過至少一個化療方案失敗後的區域性晚期或轉移的非小細胞肺癌***NSCLC***。

　　兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中，結果顯示厄洛替尼聯合含鉑化療方案***卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑***作為區域性晚期或轉移的NSCLC 患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用於上述情況的一線治療。

　　厄洛替尼單藥可用於經4 個週期以鉑類為基礎的一線化療後處於疾病穩定的區域性晚期或轉移的非小細胞肺癌患者的維持治療。該適應症是基於一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究***BO18192***結果[見【臨床試驗】]。目前尚未獲得比較一線化療後未進展和進展後使用厄洛替尼治療的臨床研究資料。

　　本品用於EGFR 突變人群一線治療的臨床研究正在進行中。建議經治醫生根據本品和同類藥物研究進展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　的用法用量

　　本品必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用。

　　厄洛替尼單藥用於非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食後2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展後繼續治療能使患者受益。

　　劑量調整

　　患者出現新的急性發作或進行性的肺部症狀，如呼吸困難、咳嗽和發熱，應暫停厄洛替尼治療進行診斷評估。如果確診是ILD***間質性肺病***，則應停用厄洛替尼，並給予適當的治療***參見【注意事項】警告-肺臟毒性***。

　　腹瀉通常可用洛哌丁胺控制。嚴重腹瀉洛哌丁胺無效或出現脫水的患者需要劑量減量和暫時停止治療。嚴重面板反應的患者也需要劑量減量和暫時停止治療。

　　如果必須減量，厄洛替尼應該每次減少50mg。

　　同時使用CYP3A4強抑制劑如阿扎那韋、克拉黴素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、醋竹桃黴素***TAO***和伏立康唑等藥物時應考慮劑量減量，否則可出現嚴重的不良事件。

　　治療前使用CYP3A4誘導劑利福平可減少厄洛替尼 AUC的2/3。應考慮使用無CYP3A4誘導活性的其他可替代治療。如果沒有可替代的治療，應考慮高於150mg的厄洛替尼的劑量。如果厄洛替尼的劑量上調了，則停止利福平或其他誘導劑時劑量應減少。其他CYP3A4誘導劑包括但不限於利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和聖約翰草，如果可能也應避免使用這些藥物***參見【注意事項】和【藥物相互作用】***。

　　厄洛替尼的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應慎用於肝臟功能障礙的患者。如果出現嚴重的不良反應應考慮厄洛替尼減量或暫停***參見【藥代動力學】特殊人群-肝功能異常患者，【注意事項】肝功能異常患者和【不良反應】***。

　　尚未進行腎損傷患者***血清肌酐濃度]1.5 x ULN***的療效和安全性研究。基於藥代動力學資料，輕度或中度腎損傷患者不需要劑量調整***參見【藥代動力學】***。不推薦嚴重腎損傷患者使用厄洛替尼。

　　已證實吸菸會導致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸菸NSCLC 患者的厄洛替尼最大耐受劑量為300mg。給予繼續吸菸患者高於推薦起始劑量厄洛替尼的療效和長期安全性***]14天***尚未確證***參見【藥物相互作用】和【藥代動力學】特殊人群***。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸菸後應立即減少至批准的起始劑量***參見【藥代動力學】***。