蒂清的用法與注意事項
蒂清適應症為多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤,蒂清的使用方法你知道多少呢?以下是由小編整理關於蒂清的用法的內容,希望大家喜歡!
蒂清的用法
本藥每一療程28天,最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天為一治療週期內連續服用5天。如果治療週期內,第22天與第29天***下一週期的第一天***測得的絕對中性粒細胞數***ANC***≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數為≥100×10[sup]9[/sup]/L時,下一週期劑量為按體表面積口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治療週期內連續服用5天。
在治療期間,第22天***首次給藥後的21天***或其後48小時內檢測病人的全血細胞數,之後每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細胞數***ANC***≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數≥100×10[sup]9[/sup]/L時,再進行下一週期的治療。在任意治療週期內,如果測得的絕對中性粒細胞數***ANC***[1.0×10[sup]9[/sup]/L或者血小板數[50×10[sup]9[/sup]/L時,下一週期的劑量將減少50mg/m[sup]2[/sup],但不得低於最低推薦劑量100mg/m[sup]2[/sup]。
蒂清的注意事項
1.有可能出現骨髓抑制,給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天***首次給藥後的21天***或其後48小時內檢測病人的全血數,之後每星期測定一次,直到測得的絕對中性粒細胞數***ANC***≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板數≥100×10[sup]9[/sup]/L時,再進行下一週期的治療。
2.肝、腎機能損傷病人慎用本品。
3.替莫唑胺影響睪丸的功能,男性病人應採取避孕措施。
4.女性病人在接受替莫唑胺治療時應避免懷孕。
蒂清的藥理毒理
藥理作用
替莫唑胺在生理pH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物5-***3-甲基三嗪-1-基***咪唑-4-醯胺***MTIC***,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O[sup]6[/sup]和N[sup]7[/sup]位點上的烷基化***甲基化***發揮細胞毒作用。
毒理研究
遺傳毒性:替莫唑胺對體外細菌有致突變作用***Ames試驗***,對哺乳細胞染色體有致裂變作用***人外周血淋巴細胞試驗***。
生殖毒性:目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重複給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/㎡和125mg/㎡***按體表面積計算,分別約相當於最大推薦人日用量的1/4和5/8***時,本品對動物睪丸有毒性,表現為合胞體細胞***即未成熟精子***出現和睪丸萎縮。
致癌性:尚未進行替莫唑胺的常規致癌試驗。給大鼠每隔28天連續5天給予替莫唑胺125mg/㎡***按體表面積計算,與最大推薦人日用量相當***,給藥3個週期後,雌性和雄性大鼠均產生乳腺癌。以25、50、125mg/㎡***按體表面積計算,大約相當於最大推薦人日用量的1/8到1/2***給藥6個週期後,所有劑量組動物均出現乳腺癌;高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現纖維肉瘤,還出現精囊癌、心臟神經鞘瘤、視神經癌、哈德氏腺癌,另外可見動物面板、肺、垂體、甲狀腺等組織產生腺瘤。