蒽環類藥物是什麼

　　大家聽說過蒽環類藥物嗎，知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　自1957年從鏈黴菌中分離出第一代蒽環類抗腫瘤藥物柔紅黴素以來，蒽環類抗腫瘤藥物目前成為臨床上廣泛使用的一類最為有效的化療藥物，隨後通過化學結構的修飾得到多柔比星、表柔比星及吡柔比星。

　　它們能夠治療的癌症種類比任何其他型別的化療藥物都要多，並且使用它們的化療目前最有效的抗癌療法之一; 可用於治療的癌症包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌和肺癌等。

　　這類藥物的主要副作用是心臟毒性，這極大程度地限制了它們的進一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、嘔吐、脫髮等。

　　第一個被發現的蒽環類抗生素是柔紅黴素，由放線菌門的波賽鏈黴菌***Streptomyces peucetius***自然產生。不久之後科學家研製出了阿黴素，隨後又有很多衍生物被合成出來***儘管只有很小一部分在臨床上被投入使用***。

　　蒽環類藥物的種類

　　● 柔紅黴素***道諾黴素***

　　● 阿黴素***多柔比星***

　　● 阿柔比星

　　● 表阿黴素***表柔比星***

　　● 伊達比星

　　● 戊柔比星***僅用於治療膀胱癌***

　　● 米託蒽醌***屬衍生物蒽醌類***

　　作為抗生素的一種，蒽環類藥物也具有抗菌活性，但由於毒性過大，它們從未被用於治療感染。

　　蒽環類藥物的作用機理

　　蒽環類藥物主要有三種作用機理：

　　⒈通過嵌入DNA雙鏈的鹼基之間，形成穩定複合物，抑制DNA複製與RNA合成，從而阻礙快速生長的癌細胞的分裂。

　　⒉抑制拓撲異構酶II，影響DNA超螺旋轉化成為鬆弛狀態，從而阻礙DNA複製與轉錄。有研究顯示拓撲異構酶II抑制劑***除蒽環類藥物還包括依託泊苷等***能夠阻止拓撲異構酶II的翻轉，而這點對於它從它的核酸底物上脫離是必需的。這就意味著，拓撲異構酶II抑制劑使拓撲異構酶II的複合物在DNA鏈斷裂之後才能更穩定，導致後者催化了DNA的破壞;同時，拓撲異構酶II抑制劑還能阻礙連線酶對DNA的修復。

　　⒊螯合鐵離子後產生自由基從而破壞DNA、蛋白質及細胞膜結構。

　　蒽環類藥物的藥代動力學

　　1、吸收：

　　口服均無效，需靜脈輸注;

　　2、分佈：

　　多柔比星--靜脈給藥後與血漿蛋白結合率很低，迅速分佈於心、腎、肝、脾、肺組織中，但不能透過血腦屏障。

　　表柔比星--靜脈給藥後廣泛分佈於各組織，不能通過血腦屏障。

　　吡柔比星--靜脈給藥後迅速吸收，組織分佈廣，以脾、肺及腎組織濃度高，心臟內較低，半衰期明顯低於多柔比星。

　　3、代謝與排洩：均通過肝臟代謝，以膽汁排洩為主，少部分經腎臟排洩。