青黴素的主要不良反應是什麼
青黴素是運用最廣泛的抗生素之一,大家都經常知道,那麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
青黴素的主要不良反應
⒈過敏反應:青黴素過敏反應較常見,在各種藥物中居首位。嚴重的過敏反應為過敏性休克***Ⅰ型變態反應***發生率為0.004%~0.015%,Ⅱ型變態反應為溶血性貧血、藥疹、接觸性皮炎、間質性腎炎、哮喘發作等,Ⅲ型變態反應即血清病型反應亦較常見,發生率為1%~7%。過敏性休克不及時搶救者,病死率高。因此,一旦發生必須就地搶救,立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5~1ml,必要時以5%葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋作靜脈注射,臨床表現無改善者,半小時後重複一次。心跳停止者,腎上腺素可作心內注射。同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,並補充血容量;血壓持久不升者給予多巴胺等血管活***。亦可考慮採用抗組胺藥以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者予氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者應及時作氣管切開。青黴素酶應用意義不大。
⒉毒性反應:青黴素毒性反應較少見,肌注區可發生周圍神經炎。鞘內注射超過2萬單位或靜脈滴注大劑量青黴素可引起肌肉陣攣、抽搐、昏迷等反應***青黴素腦病***,多見於嬰兒、老年人和腎功能減退的病人。青黴素偶可致精神病發作,應用普魯卡因青黴素後個別病人可出現焦慮、發熱、呼吸急促、高血壓、心率快、幻覺、抽搐、昏迷等。此反應發生機制不明。
⒊二重感染:用青黴素治療期間可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染,念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
⒋高鉀血癥***低鉀血癥***與高鈉血癥:如靜脈給予大量青黴素鉀時,可發生高鉀血癥或鉀中毒反應。大劑量給予青黴素鈉,尤其是對腎功能減退或心功能不全病人,可造成高鈉血癥。每日給予病人1億單位青黴素鈉後,少數病人可出現低鉀血癥、代謝性鹼中毒和高鈉血癥。
⒌赫氏反應和治療矛盾:用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染時可有症狀加劇現象,稱赫氏反應,系大量病原體被殺滅引起的全身反應。治療矛盾也見於梅毒病人,系由於治療後梅毒病灶消失過快,但組織修補較慢,或纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。
6.獸醫臨床上的過敏一般較輕,主要表現為流汗、興奮、不安、肌肉震顫、呼吸困難、心率加快、站立不穩、有時見蕁麻疹、眼瞼和麵部水腫,陰門和直腸腫脹和無菌性蜂窩織炎、嚴重時休克甚至死亡。
青黴素的藥理藥效
青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,青黴素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為面板反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鐘內發生,症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對該品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性***如引起抽搐、昏迷等***,停藥或降低劑量可以恢復。
內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射後吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青黴素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
青黴素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨醯-D-丙氨酸近似,可與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。
青黴素的藥代動力學
青黴素不耐酸,不宜口服。肌內注射後,0.5小時達血藥峰濃度***Cmax***,可廣泛分佈於組織、體液中,易透入有炎症的組織,胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品可通過胎盤,但難以透過血.腦脊液屏障,乳汁中可含有少量青黴素,不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中。血漿蛋白結合率為45%~65%,血消除半衰期***t1/2β***約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。本品約19%在肝內代謝,主要通過腎小管分泌排洩,腎功能正常情況下,約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出,亦有少量經膽道排洩。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能 。
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