吡喹酮的用法與注意事項
吡喹酮是一種藥物名稱，白色或類白色結晶性粉末，可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。那麼吡喹酮的使用方法你瞭解多少呢?以下是由小編整理關於吡喹酮的用法的內容，希望大家喜歡!
吡喹酮的使用方法
治療吸蟲病
①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④薑片蟲病：15mg/kg，頓服。
治療絛蟲病
①牛肉和豬肉絛蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時後服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病：25mg/kg，頓服。***3***治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮的藥理毒理
本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：***1***蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痺。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。***2***蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡
喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內，服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後，影響蟲體吸收與排洩功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
吡喹酮的不良反應
①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
吡喹酮的注意事項
①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質，可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，並輔以防治腦水腫和降低高顱壓***應用地塞米松和脫水劑***或防治癲癇持續狀態的治療措施，以防發生意外。③合併眼囊蟲病時，須先手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者，治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絛蟲時，需應將隱性腦囊蟲病除外，以免發生意外。
吡喹酮新制劑的研製
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用於醫學臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過效應大，生物利用度低，半衰期短等缺點，將其製成了脂質體、微囊等新制劑，現將新劑型的研究概述如下。
脂質體
採用逆向蒸發法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂***1:2:1:8***共溶於無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇，製得吡喹酮脂質膜，加入磷酸鹽緩衝液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，製得脂質體混懸液。電鏡觀察製備的脂質體平均直徑為4.6nm，平均層數8.2，包封率為60%以上，滲漏率小於10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩定。將吡喹酮製成脂質體後，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通製劑優勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸於3%明膠溶液中，置50℃恆溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監測表明已成囊後，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓乾燥，得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩定。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940***Carbopol940***做凝膠基質，丙二醇40%學部 ***w/w***、乙醇45%***w/w***、水5%***w/w***為混合溶媒，經超聲處理2min，製得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，塗於面板上能形成透明的薄膜，可水洗，對蠕形蟎感染的酒渣型面板病等使用方便。
塗膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，將二甲基亞碸8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振搖使吡喹酮完全溶解，製成2%的吡喹酮塗劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內注入20ml吡喹酮塗劑，製成紙巾。經測定該製劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恆溫加速試驗120天，含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮塗膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。