常服氯氮平的副作用
氯氮平系苯二氮卓類抗精神病藥,你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
1、鎮靜作用強和抗膽鹼能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、噁心、嘔吐、口乾、便祕、體位性低血壓、心動過速。
2、常見食慾增加和體重增加。
3、可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發作。
4、也可引起血糖增高。
5、嚴重不良反應為粒細胞缺乏症及繼發性感染。
6、可引起尿失禁或中樞系統紊亂,臨床上應該慎用或不用。
氯氮平的藥典標準
主要活性成分
本品為8-氯-11-***4-甲基-1-哌嗪基***-5H-二苯並[b,e][1,4]二氮雜。按乾燥品計算,含C18H19ClN4不得少於98.5%。
性狀
本品為淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點***2010年版藥典二部附錄ⅥC***為181~185℃。
吸收係數
取本品,精密稱定,加0.5mol/L硫酸溶液-乙醇***1:99***溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法***2010年版藥典二部附錄ⅣA***,在242nm與296nm的波長處測定吸光度,吸收係數分別為710~770與293~320。
鑑別
***1***取本品約100mg,加碳酸鈉等量攪拌均勻,置乾燥試管中灼燒,管口覆以用1% 1,2-萘醌-4-磺酸鈉溶液溼潤的試紙,試液顯紫藍色。
***2***本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜***《藥品紅外光譜集》504圖***一致。
***3***取本品和氯氮平對照品適量,分別加甲醇適量溶解後,用流動相稀釋製成每1ml中含50μg的溶液,作為供試品溶液和對照品溶液,照有關物質項下的色譜條件試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
檢查
有關物質
取本品約25mg,置50ml量瓶中,加甲醇10ml,超聲處理5分鐘使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻;精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含0.3μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法***2010年版藥典二部附錄ⅤD***試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-0.4%三乙胺溶液***70:30***為流動相;檢測波長為257nm。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積***0.3%***,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍***0.6%***。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%***2010年版藥典二部附錄ⅧL***。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查***2010年版藥典二部附錄Ⅷ N***,遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查***2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法***,含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加無水冰醋酸50ml使溶解,照電位滴定法***2010年版藥典二部附錄ⅦA***,用高氯酸滴定液***0.1mol/L***滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液***0.1mol/L***相當於16.34mg的C18H19ClN4。
氯氮平的藥物作用
1、本品與乙醇或與其他中樞神經系統抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險。
3、本品與抗膽鹼藥合用可增加抗膽鹼作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合徵、精神錯亂與肌張力障礙的危險。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑鬱藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環內酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,並有報道誘發癲癇發作。
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