非甾體藥物有哪些

  非甾體藥物是一類具有解熱、鎮痛,多數還有抗炎、抗風溼作用的藥物,那麼你知道呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  非甾體藥物的分類

  分類

  NSAID種類繁多,美國食品醫藥管理局***FDA***確認的NSAID分成三類:

  1、乙醯水楊酸鹽類,包括阿司匹林;

  2、非乙醯基水楊酸鹽類,包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽鹼鎂、二氟尼柳***二氟苯水楊酸***、雙水楊酸酯;

  3、非水楊酸鹽類,包括布洛芬、吲哚美辛***消炎痛***、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮***萘普酮***、吡羅昔康***炎痛喜康***、保泰鬆、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、託美丁等。

  也有文獻按藥物的半衰期長短分類。半衰期長的藥物,如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可,而半衰期短的藥物則應每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上,則半衰期明顯延長。

  另外,NSAID藥物還可根據作用機制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環氧化酶***COX***起到抗炎鎮痛的作用,人體主要存在兩種環氧化酶***COX***,即COX-1和COX-2。COX-1是結構酶,人體正常情況下即存在,具有胃粘膜保護作用;COX-2則是誘導酶,在炎症時才大量表達,會加重疼痛和炎症反應。非選擇性NSAID同時抑制COX-1和COX-2,鎮痛抗炎同時容易導致胃腸道損傷,血小板功能抑制等副作用,而選擇性COX-2抑制劑能更有針對性地抑制COX-2,減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等,選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表。

  選擇

  為評價NSAID的藥效,對絕大多數NSAID都和普通阿司匹林進行過比較。總的來說,它們比普通阿司匹林更耐受,但沒有一個在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效,反而增加胃腸道副作用,所以應當避免與阿司匹林並用。儘管各種NSAID藥物在藥效和安全性方面的差異不大,但價格差別卻很大,所以在選擇藥物時還應當儘量考慮選擇性NSAID,需要長期服用NSAID的患者應當儘量選擇對胃腸道相對安全的抗炎鎮痛藥。

  評價

  NSAID的止痛效果在開始用藥後即可得知,而其抗炎的作用需要1~2個星期後才能完全建立。因此在換一種藥之前,要等足夠的時間來評價療效。

  劑量

  小劑量NSAID有解熱、鎮痛作用,大劑量才有抗炎作用。國內NSAID的用量一般偏小,如布洛芬,抗炎時的劑量應為0.6g每日3~4次,國外最大劑量為每日3.2g,而國內只用到0.2~0.6g,每日3次。再如萘普生,抗炎時劑量為0.5~0.75g,每日2次,國內為0.25g,每日2次。劑量的不足顯然限制了NSAID藥效的發揮。

  使用時機

  在臨床明確有炎症存在時才使用NSAID。當無炎症存在或炎症很輕時,應當考慮非藥物性的治療,如減輕體重,使用柺杖或固定,以及輕度的活動等。或者使用無抗炎作用的止痛藥,如對乙醯氨基酚***撲熱息痛***在治療骨性關節炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應注意,對類風溼關節炎而言,因NSAID只能控制症狀,不能防止疾病的發展及合併症的發生,故應儘量早使用緩解病情藥物,如甲氨蝶呤、金製劑、青黴胺等。[2]

  個別化使用原則

  NSAID的使用不是千篇一律、人人都一樣的。一個患者對哪一種 NSAID效果最好、需要多大劑量,有什麼副作用,都存在個體差異,因之用藥要個別化。對一個患者而言,一種NSAID應用足夠大的耐受劑量,試用二三週無效即可改用另一種NSAID。

  另外對於具有胃腸道危險因素***如消化道潰瘍史、高齡、抽菸、酗酒等***的患者,最好選擇對胃腸道相對安全的選擇性NSAID,即選擇性COX-2抑制劑,如西樂葆。

  非甾體藥物的使用原則

  1.劑量個體化。應明確即使按體重給藥,仍可因個體差異而使血中藥物濃度各不相同。應結合臨床對不同病人選擇不同劑量。老年人宜用半衰期短的藥物。

  2.中、小劑量NSAID有退熱止痛作用,而大劑量才有抗炎作用。

  3.通常選用一種NSAID,在足量使用2~3周後無效,則更換另一種,待有效後再逐漸減量。

  4.不推薦同時使用兩種NSAID,因為療效不增加,而副作用增加。

  5.在選用一系列NSAID後,如未出現有突出療效,可選用便宜和安全的藥物。

  6.有2~3種胃腸道危險因素存在時,應加用預防潰瘍病的藥物,或者選擇胃腸道安全性高的選擇性COX-2抑制劑***如西樂葆***。

  7.具有一種腎臟危險因素時,選用合適的NSAID***如舒林酸***,有兩種以上腎臟危險因素時,避免使用NSAID。

  8.用NSAID時,注意與其他藥物的相互作用,如β受體阻斷劑可降低NSAID藥效;應用抗凝劑時,避免同時服用阿司匹林;與洋地黃合用時,應注意防止洋地黃中毒。

  非甾體藥物的作用機制

  不同種類的NSAID有相同的作用機制。它們都是通過抑制環氧化酶的活性,從而抑制花生四烯酸最終生成前列環素***PGI1***,前列腺素***PGE1,PGE2***和血栓素A2***TXA2***。

  前列腺素有許多功能:使血管通透性增加;各種組織動脈擴張;調節腎血流,使腎濾過率增加;促進鈉排洩,降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮,溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進骨吸收;抑制甘油脂分解等。

  NSAID除了抑制前列腺素的合成外,還可抑制炎症過程中緩激肽的釋放,改變淋巴細胞反應,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用。也正因為NSAID抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,還同時出現相應的副作用。主要表現在胃腸道與腎臟兩方面。


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