託吡酯膠囊說明書
託吡酯膠囊***妥泰***妥泰託吡酯膠囊用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。下面是小編整理的，歡迎閱讀。
託吡酯膠囊商品介紹
通用名：託吡酯膠囊
生產廠家: Janssen- Ortho LLC***波多黎哥***
批准文號：H20140023
藥品規格：25mg*60s
藥品價格：￥126元
【通用名稱】託吡酯膠囊
【商品名稱】託吡酯膠囊***妥泰***
【英文名稱】TopiramateCapsules
【拼音全碼】TuoZuoZuoJiaoNang***TuoTai***
【主要成份】2，3：4，5-雙-0-***1-甲基亞乙基***-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。
分子式：C12H21NO8S
分子量：339.36
【性狀】託吡酯膠囊***妥泰***為硬質明膠膠囊，明膠膠囊為白色和透明色，內裝有白色或類白色託吡酯包衣小球。
【適應症/功能主治】妥泰託吡酯膠囊用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。
【規格型號】25mg*60s
【用法用量】託吡酯膠囊***妥泰***治療成人和兒童部分性癲癇發作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實託吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據證明託吡酯在人體中有耐受性，在成人部分性癲癇發作患者中進行的劑量範圍研究得出，日劑量大於400mg***600、800和1000mg/日***並不增加療效。應用託吡酯膠囊***妥泰***治療時，不必監測血漿託吡酯濃度以達到好療效。託吡酯膠囊***妥泰***加用苯妥英治療時，僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到好臨床療效。在託吡酯膠囊***妥泰***加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整託吡酯膠囊***妥泰***劑量。
【不良反應】已知對妥泰託吡酯膠囊過敏者禁用。
【禁忌】已知對託吡酯膠囊***妥泰***過敏者禁用。
【注意事項】已知對託吡酯膠囊***妥泰***過敏者禁用。包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥，以使癲癇發作頻率增高的可能性減至低。在臨床試驗中，每週減量100mg/日。某些病人在無併發症的情況下，停藥過程可加速。原型託吡酯及其代謝產物的主要排洩途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關，伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調整應根據臨床療效進行***如對癲癇發作的控制、副作用的發生***，並且需瞭解對於已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩態血漿濃度的時間均需延長。
【兒童用藥】請參見【用法用量】中“2-16歲兒童”部分。
【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】託吡酯膠囊***妥泰***對其它抗癲癇藥物的作用託吡酯與其它抗癲癇藥物***苯妥英，卡馬西平，丙戊酸，苯巴比妥，撲癇酮***加用治療時，除在極少數病人中發現託吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外，託吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由於對某種酶的多晶型異構體***CYP2Cmeph***的抑制作用導致的。因此，對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性症狀或異常體徵的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。一項對癲癇患者進行的藥物相互作用藥代動力學研究顯示，使用拉莫三嗪時，加用日劑量為100mg至400mg的託吡酯不會增加拉莫三嗪的穩態血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會影響託吡酯的穩態血漿濃度。其它抗癲癇藥物對託吡酯膠囊***妥泰***的影響苯妥英和卡馬西平可降低託吡酯的血漿濃度。在託吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整託吡酯的劑量。這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戊酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的託吡酯血漿濃度的改變，因此不需調整託吡酯劑量。
【藥物過量】曾有託吡酯膠囊***妥泰***藥物過量的報告，症狀和體徵包括驚厥、睏倦、言語障礙、視力模糊、複視、精神損害、嗜睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑鬱。多數病例的臨床後果並不嚴重，但有多種藥物***包括託吡酯膠囊***妥泰******過量後死亡的報告。
【藥理毒理】託吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現託吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.託吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反覆電位發放，此作用與使用託吡酯後的時間密切相關，表明託吡酯可以阻斷鈉通道;2.託吡酯可以增加γ-氨基丁酸***GABA***啟用GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明託吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.託吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明託吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，託吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，託吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於託吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。託吡酯可拮抗紅藻氨酸***Kainate***啟用興奮性氨基酸***穀氨酸***Kainate/AMPA***α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸***亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸***NMDA***的NMDA受體亞型無明顯影響。託吡酯的上述作用在1μM至200μM範圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生小作用的濃度範圍。此外，託吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙醯唑胺作用弱，並且不是託吡酯抗癲癇作用的主要機制。在動物研究中發現，託吡酯對大電休克癲癇發作試驗***MES***中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對齧齒類動物的癲癇模型有效，包括自發癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發作，以及扁桃體激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發作。託吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進行的託吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：託吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示有協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到託吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到託吡酯在人體產生耐受性。
【藥代動力學】與其它抗癲癇藥物比較，託吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。
【貯藏】乾燥處、密閉容器中存
【包裝】白色聚乙烯瓶;60粒/瓶。
【有效期】24月
【批准文號】H20140023
【生產企業】Janssen-OrthoLLC***波多黎哥***
託吡酯膠囊***妥泰***的功效與作用託吡酯膠囊***妥泰***妥泰託吡酯膠囊用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。
託吡酯膠囊使用常見問題
託吡酯膠囊是治療2-16歲兒童部分性癲癇發作的藥物，託吡酯膠囊是一種治療很不錯的藥物。託吡酯膠囊是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。那麼，託吡酯膠囊過量服用會怎麼樣呢?
曾有託吡酯膠囊藥物過量的報告，症狀和體徵包括驚厥、睏倦、言語障礙、視力模糊、複視、精神損害、嗜睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑鬱。多數病例的臨床後果並不嚴重，但有多種藥物***包括託吡酯膠囊***過量後死亡的報告。
託吡酯膠囊對其它抗癲癇藥物的作用託吡酯與其它抗癲癇藥物***苯妥英，卡馬西平，丙戊酸，苯巴比妥，撲癇酮***加用治療時，除在極少數病人中發現託吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外，託吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由於對某種酶的多晶型異構體***CYP2Cmeph***的抑制作用導致的。因此，對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性症狀或異常體徵的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。
一項對癲癇患者進行的藥物相互作用藥代動力學研究顯示，使用拉莫三嗪時，加用日劑量為100mg至400mg的託吡酯不會增加拉莫三嗪的穩態血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會影響託吡酯的穩態血漿濃度。其它抗癲癇藥物對託吡酯膠囊的影響苯妥英和卡馬西平可降低託吡酯的血漿濃度。在託吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整託吡酯的劑量。這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戊酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的託吡酯血漿濃度的改變，因此不需調整託吡酯劑量。
以上介紹的就是託吡酯膠囊過量服用會怎麼樣的相關內容，相信大家有了大致的理解了。與其它抗癲癇藥物比較，託吡酯的藥代動力學特點為藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。