利維愛的副作用
利維愛自然絕經和手術絕經所引起的各種症狀,那麼你想知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
本品具有良好的耐受性。治療過程中不良反應發生率極低。曾偶然發生過下屬一些不良反應:體重變化,眩暈,皮脂分泌過多,面板病,陰道出血,頭痛,腸胃不適,肝功能指標變化,面部毛髮生長增加,脛前水腫。
利維愛的禁忌
·妊娠。
·已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。
·血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病,或者上述疾病既往史者。
·原因不明的陰道流血。
· 嚴重肝病。
利維愛的注意事項
·糖尿病患者慎用。
·運動員慎用。
·本品不可作為避孕藥使用。
·婦女絕經前並有正常週期者如服用本品,其正常週期可能被幹擾,因為本品具有抑制排卵的作用。
·長期服用具有激素活性甾體化合物,應定期進行體檢。
·服用劑量如超過上述推薦劑量可能引起陰道出血,當服用較高劑量時,應定期加服孕激素,例如每三個月服用10天。
·如出現靜脈栓塞徵候,肝功能異常,膽道阻塞性黃疸則應立即停藥。
· 病人如有下述情況應嚴密觀察:
A.腎病、癲癇、三叉神經痛或有上述疾病史者。因為服用具有激素活性的甾體化合物,偶爾可引起液體瀦留。
B.高膽固醇血癥,因在服用本品者中曾發現血脂變化。
C.糖代謝損傷,本品可減低糖耐量,因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。
· 服用本品期間,病人對抗凝劑的敏感性增強,因為血中纖溶活性增強***纖維蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ、纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高***。
眾所周知具有激素活性的甾體化合物可引起上述一些生化指標的變化。停藥後上述數值即可恢復到治療前水平。
利維愛的藥理毒理
藥理作用:
本品能夠穩定婦女在更年期卵巢功能衰退後的下丘腦-垂體系統,這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結果,即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素的活性。
本品口服後迅速代謝成三種化合物導致其藥理作用的發生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性,△4-異構體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用,在骨、大腦的體溫中樞***潮熱***和陰道表現為溫和雌激素和孕激素作用;在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用;在子宮內膜表現為溫和雄激素和孕激素作用。
本品在每天口服2.5毫克劑量時,能夠抑制絕經後婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量並不刺激絕經後婦女的內膜,僅有極少數病人出現輕度增殖;其增殖的程度並不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道粘膜的刺激作用。
同樣劑量的本品具有抑制絕經後婦女骨丟失的作用。對絕經期症狀特別是血管舒縮症狀,如潮熱、多汗等均有明顯緩解。
毒理研究:
遺傳毒性:替勃龍基因突變試驗、染色體損傷試驗和DNA損傷試驗結構均為陰性。
生殖毒性:動物試驗提示替勃龍可以透過胎盤而致畸,對器官發生期有影響。
致癌性:齧齒動物經口給藥後致癌性試驗中,發現替勃龍與腫瘤的發展變化相關。
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