阿莫西林鈉說明書

　　阿莫西林鈉用於敏感菌***不產β內醯胺酶菌株***所致的感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者，不知道大家對感興趣嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　【通用名稱】注射用阿莫西林鈉

　　【英文名稱】Amoxicillin Sodium for Injection

　　【成份】本品主要成份為：阿莫西林鈉

　　【性狀】本品為白色或類白色粉末或結晶。

　　【作用類別】

　　【藥理毒理】阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

　　【藥代動力學】肌內注射阿莫西林鈉0.5g後達峰時間為1小時,血藥峰濃度***Cmax***為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服後的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g後5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時後為1mg/L。本品在多陣列織和體液中分佈良好。靜脈注射本品2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%～20%。本品血消除半衰期***t1/2?***為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排洩。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。

　　【適應症】阿莫西林適用於敏感菌***不產β內醯胺酶菌株***所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的面板軟組織感染。4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.本品尚可用於治療傷寒及鉤端螺旋體病。

　　【用法和用量】肌內注射或稀釋後靜脈滴注給藥。成人一次0.5～1g，每6～8小時1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析後應給予阿莫西林1g。

　　【不良反應】1.噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4.血清氨基轉移酶可輕度增高。5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經系統症狀。

　　【禁忌】青黴素過敏及青黴素面板試驗陽性患者禁用。

　　【注意事項】1.青黴素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素面板試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2.傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。3.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。4.阿莫西林可導致採用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。5.下列情況應慎用：***1***有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者.***2***老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。

　　【兒童用藥】

　　【老年患者用藥】

　　【藥物相互作用】 1.丙磺舒競爭性減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長;2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

　　【藥物過量】在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。

　　【規格】

　　【貯藏】遮光，密閉儲存。

　　【是否處方】{處方}

　　阿莫西林鈉的鑑別

　　***1***在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與阿莫西林對照品主峰的保留時間一致。***2***本品顯鈉鹽的火焰反應***附錄 Ⅲ***。

　　鹼度取本品適量，加水溶解並製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定***附錄 Ⅵ H***，pH值應為8.0～10.0。溶液的澄清度與顏色取本品5份，各0.6g,分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色;如顯渾濁，與1號濁度標準液***附錄 Ⅸ B***比較，均不得更濃;如顯色，與黃色或黃綠色7號標準比色液***附錄 ⅨA***比較，均不得更深。有關物質取本品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中含0.55mg的供試品溶液;精密量取適量，加流動相製成每1ml中含50μg的對照溶液。照含量測定項下的色譜條件進行試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的10%;再取上述兩種溶液各20μl分別進樣，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯雜質峰，各雜質峰面積之和，不得大於對照溶液主峰的峰面積。水分取本品，照水分測定法***附錄 Ⅷ M第一法A***測定，含水分不得過4.0%。熱原取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含25mg的溶液，依法檢查***附錄Ⅺ D***，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。無菌取本品，分別加入100ml 0.9%無菌氯化鈉溶液中，使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查***附錄Ⅺ H***，應符合規定。

　　阿莫西林鈉含量測定

　　照高效液相色譜法***附錄Ⅴ D***測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽為填充劑;水-甲醇***75:25***為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按阿莫西林峰計算應不低於1500，阿莫西林峰和其他雜質峰的分離度應符合規定。測定法取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖;另取阿莫西林對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算出供試品中C16H19N3O5S的含量。

　　方法名稱：阿莫西林鈉原料藥-阿莫西林-高效液相色譜法

　　應用範圍：本方法採用高效液相色譜法測定阿莫西林鈉原料藥中阿莫西林的含量。

　　本方法適用於阿莫西林鈉原料藥。

　　方法原理：供試品經流動相溶解並定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積，計算出其含量。

　　試劑： 1. 乙腈

　　2. 磷酸二氫鉀溶***0.05mol/L***

　　3.氫氧化鉀溶液***2mol/L***

　　儀器裝置： 1. 儀器

　　1.1 高效液相色譜儀

　　1.2 色譜柱

　　十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按阿莫西林峰計算應不低於2000。

　　1.3 紫外吸收檢測器

　　2. 色譜條件

　　2.1 流動相：0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液***用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0*** 乙腈=97.5 2.5

　　2.2 檢測波長：254nm

　　2.3 柱溫：室溫

　　2.4 流速：1mL/min

　　試樣製備： 1. 對照品溶液的製備

　　精密稱取阿莫西林對照品適量，用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，即為對照品溶液。

　　2. 供試品溶液的製備

　　精密稱取供試品適量，用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，即為供試品溶液。

　　注：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

　　操作步驟：分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林***C16H19N3O5S***的峰面積，計算出其含量。

　　參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.297。