丁苯酞軟膠囊說明書
丁苯酞軟膠囊***恩必普***治療輕、中度急性缺血性腦卒中。下面是小編整理的，歡迎閱讀。
丁苯酞軟膠囊商品介紹
通用名：丁苯酞軟膠囊
生產廠家: 石藥集團恩必普藥業有限公司
批准文號：國藥準字H20050299
藥品規格：0.1g*24粒
藥品價格：￥226元
【通用名稱】丁苯酞軟膠囊
【商品名稱】丁苯酞軟膠囊***恩必普***
【英文名稱】ButylphthalideSoftCapsules
【拼音全碼】DingBenTaiRuanJiaoNang***EnBiPu***
【主要成份】丁苯酞軟膠囊***恩必普***主要成份為丁苯酞。
化學名：消旋-3-正丁基苯酞
分子式：C12H14O2
分子量：190.24
【性狀】丁苯酞軟膠囊***恩必普***為軟膠囊，內容物為黃色或深黃色油狀液體。
【適應症/功能主治】輕、中度急性缺血性腦卒中。
【規格型號】0.1g*24s
【用法用量】根據現有臨床研究的用藥方法，丁苯酞軟膠囊***恩必普***可與複方丹蔘注射液聯合使用。空腹口服，一次兩粒***0.2g***，一日三次，二十天為一療程，或遵醫囑。
【不良反應】丁苯酞軟膠囊***恩必普***不良反應較少，少數為轉氨酶輕度升高。偶見惡凸、腹部不適、皮疹及精神症狀***輕度幻覺***等。根據部分隨訪觀察的病例，停藥後可恢復正常。
【禁忌】下列患者禁用：1.對丁苯酞軟膠囊***恩必普***或芹菜過敏者禁用。2.有嚴重出血傾向者禁用。
【注意事項】1.餐後服用影響藥物吸收，建議餐前服用。2.肝、腎功能受損者慎用。3.用藥過程中需要注意肝功變化。4.因丁苯酞軟膠囊***恩必普***尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。5.有精神症狀者慎用。6.吞嚥功能障礙者，不宜服用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】丁苯酞軟膠囊***恩必普***用於妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【藥物相互作用】丁苯酞軟膠囊***恩必普***僅有與複方丹蔘注射液聯用的臨床研究結果，未見明顯影響。與其它藥物是否有相互作用尚缺乏研究資料。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】1.藥理：丁苯酞軟膠囊***恩必普***與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明，丁苯酞軟膠囊***恩必普******與丹蔘注射液靜脈滴注聯合應用***對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經功能的損傷有改善作用，可促進患者功能恢復。國內外研究表明，缺血性腦損傷的病理機制非常複雜。有多個病理環節參與，是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學研究提示，丁苯酞軟膠囊***恩必普***可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠區域性腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微迴圈和血流量，抑制神經細胞凋亡，並具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。丁苯酞軟膠囊***恩必普***可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制穀氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產生上述藥效作用。2.毒性***1***重複給藥毒性：大鼠經口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，連續6個月，血糖***各劑量組***、膽固醇***高、中劑量組***明顯高於對照組，停藥後可恢復正常。犬經口連續給藥6個月，劑量分別為80、500mg/kg/天，高劑量組動物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細胞空泡樣腫大，血液鹼性磷酸酶活性明顯增加，停藥後上述表現恢復正常;小劑量組動物僅出現唾液分泌增加。***2***生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經口給藥***雌性動物為交配前給藥二週，受孕後繼續給藥15天，雄性動物連續給藥8周***80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg，結果對親代動物生育力無明顯影響，未表現出明顯胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥後前幾天出現流涎、爬伏症狀，圍產期毒性試驗中，經口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，結果高劑量組動物出現妊娠期延長趨勢，其中一隻孕鼠難產***剖檢為死胎***，少數動物無乳汁分泌，並出現仔鼠***4日齡***存活率下降，仔鼠***4日至3周齡***體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低***反映協調平衡能力***，F2代仔鼠骨骼發育有一定延遲;中、低劑量組未見明顯影響。***3***遺傳毒性：Ames試驗、中國倉鼠肺細胞***CHL***染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
【藥代動力學】1.人體藥代動力學：中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究：口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊後，丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88，1.25和1.25小時;平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.5，11.84±4.09，7.52±1.32小時;平均AUC0-t分別93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。餐後給予200mg丁苯酞，達峰時間從約1小時推遲至約4小時;達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐後給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統計學顯著差異***P<0.05***,說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊後，丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時，平均消除半衰期分別為8.47±1.81和1***2±8.03小時;平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續給藥共13次後，平均觀察積累比為0.98±0.52，平均穩態積累比為1.18±0.83，這表明在達到預期的穩態濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結果顯示人體藥代動力學引數個體有明顯差異。2.動物藥代動力學：分佈及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時後，消化道內容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當給藥量的42%，5小時後內容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當給藥量的8.1%，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排洩丁苯酞約70%以代謝產物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞後24小時從尿中排出放射活性為劑量55.2%，其中原形藥佔2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原形藥佔0.9%;24小時自糞、尿排洩的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時後，從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。
【貯藏】遮光，陰涼處密封儲存
【包裝】每盒24粒。
【有效期】36月
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準
【批准文號】國藥準字H20050299
【生產企業】石藥集團恩必普藥業有限公司
丁苯酞軟膠囊***恩必普***的功效與作用丁苯酞軟膠囊***恩必普***治療輕、中度急性缺血性腦卒中。
丁苯酞軟膠囊使用常見問題
副作用是患者都不願意接受的，副作用是治療劑量的藥品所產生的某些與防治目的無關的作用。而丁苯酞軟膠囊是一種治療效果很不錯的藥物，丁苯酞軟膠囊在遮光，在陰涼處密封儲存。那麼，丁苯酞軟膠囊的副作用大嗎?
丁苯酞軟膠囊的副作用尚不明確，但是丁苯酞軟膠囊具有一定的不良反應。丁苯酞軟膠囊的不良反應較少，主要為轉氨酶輕度升高，根據部分隨訪觀察的病例，停藥後可恢復正常。偶見噁心、腹部不適、皮疹及精神症狀等。根據現有臨床研究的用藥方法，丁苯酞軟膠囊應與複方丹蔘注射液聯合使用。空腹口服，一次兩粒***0.2g***，一日3次，或遵醫囑。
丁苯酞軟膠囊與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明，丁苯酞軟膠囊***與丹蔘注射液靜脈滴注聯合應用***對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經功能的損傷有改善作用，可促進患者功能恢復。國內外研究表明，缺血性腦損傷的病理機制非常複雜，有多個病理環節參與，是一個多基因和多靶點參與的過程。
動物藥效學研究提示，丁苯酞軟膠囊可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠區域性腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微迴圈和血流量，抑制神經細胞凋亡，並具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。丁苯酞軟膠囊可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制穀氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產生上述藥效作用。
綜上所述，丁苯酞軟膠囊的副作用尚不知道，但是患者不要忽視了丁苯酞軟膠囊的不良反應。丁苯酞軟膠囊尚未進行出血性腦卒中臨床研究，暫不推薦出血性腦卒中患者使用。溫馨提示：對丁苯酞軟膠囊過敏者、有嚴重出血傾向者禁用。