埃索美拉唑鎂腸溶片的不良反應
埃索美拉唑鎂腸溶片常用於胃食管反流性疾病,那有人知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
中樞和外周神經系統 :感覺異常,嗜睡,失眠,眩暈。可逆性精神錯亂,激動,易攻擊,抑鬱和幻覺,主要存在於嚴重疾病患者。
內分泌 :男子女性型乳房。
胃腸道 :口腔炎和胃腸道念珠菌病。
血液學 :白細胞減少症,血小板減少症,粒細胞缺乏症,全血細胞減少症。
肝臟 :腦病***先前有嚴重肝病者***;黃疸或非黃疸性肝炎 ;肝衰竭。
肌肉骨骼 :關節痛,肌無力和肌痛。
面板 :皮疹,光過敏,多形性紅斑,史蒂文斯-約翰遜綜合徵,中毒性上皮壞死,脫髮。
其他 :不適。過敏反應,如 :發熱,支氣管痙攣,間質性腎炎。多汗,外周水腫,視力模糊,味覺障礙和低鈉血癥。
埃索美拉唑鎂腸溶片的用法用量
藥片應和液體一起整片吞服,而不應當咀嚼或壓碎。 對於存在吞嚥困難的患者,可將片劑溶於半杯不含碳酸鹽的水中***不應使用其他液體,因腸溶包衣可能被溶解***,攪拌,直至片劑完全崩解,立即或在30分鐘內服用,再加入半杯水漂洗後飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。 對於不能吞嚥的患者,可將片劑溶於不含碳酸鹽的水中,並通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準備工作及使用指導如下 : 通過胃管給藥 :
1. 將片劑放入合適的注射器,並加入約25 mL水及5 mL空氣。有時需要50 mL水,以防止管子被微丸堵塞。
2. 立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。
3. 使注射器尖端朝上,檢查尖端未被堵塞。
4. 將注射器插入管,並保持此位置。
5. 振搖注射器,使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射後翻轉註射器並振搖***注射器必須保持尖端朝上,以免尖端堵塞***。
6. 使注射器尖端朝下,立即再向管中注射5-10 mL,重複此步驟,直到注射器中無液體。 7. 如需要洗下注射器剩餘的殘留物,重複步驟5,向注射器中加入25 mL水及5 mL空氣,有時需要50 mL水。
埃索美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理
藥效學特性
埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。
作用部位和機理
埃索美拉唑為一弱鹼,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集並轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶***質子泵***,對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
對胃酸分泌的影響
口服埃索美拉唑20 mg和40 mg後,在一小時內起效。重複給以20 mg每天一次連續5天,在第5天服藥後6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20 mg和40 mg,5天后24小時胃內pH>4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內pH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20 mg時分別為76%、54%和24%;在40 mg時分別為97%、92%和56%。
用AUC引數代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關係。
抑制胃酸的治療效果
有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40 mg,4周的癒合率約為78%,8周後為93%。
埃索美拉唑20 mg,一日二次與適當的抗菌藥物聯用治療1周後,幽門螺桿菌的根除率約為90%。一週根除治療後,對沒有併發症的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作癒合潰瘍和消除症狀的後續治療。
與抑制胃酸相關的其他效應
使用抗酸藥物治療期間,胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。
在一些長期使用埃索美拉唑治療的患者中,觀察到嗜銀細胞***ECL細胞***的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關。
在長期使用抗酸藥物治療期間,有報道胃腺囊腫的發生率有一定程度的增多。這些反應是顯著地抑制泌酸後的生理性反應,其性質為良性,並視為可逆性的。
臨床前安全性資料
基於常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發現了胃的ECL細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由於持續、顯著的高胃泌素血癥的結果。後者繼發於胃酸產生的減少,見於長期使用胃酸分泌抑制劑後的大鼠。