喹諾酮類藥物有哪些

  如今廣泛運用藥物太多了,其中一種是喹諾酮類藥物,你對喹諾酮類藥物瞭解嗎,知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  喹諾酮按發明先後及其抗菌效能的不同,分為一、二、三、四代。

  第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸***Nalidixic acid***和吡咯酸***Piromidic acid***等,因療效不佳現已少用。

  第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸***Cinoxacin***和甲氧惡喹酸***Miloxacin***,在國外有生產。

  第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星***Ofloxacin***、培氟沙星***Perfloxacin***、依諾沙星***Enoxacin***、環丙沙星***Ciprofloxacin***等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

  第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助於加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。

  喹諾酮類藥物的應用

  喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應用於畜牧、水產等養殖業中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養殖中用於疾病防治。。

  恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內分佈廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、沙門氏菌書、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷氏菌屬、弧菌屬、變形桿菌屬等在內的革蘭氏陰性桿菌和球菌,對布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。此外,對增效磺胺耐藥菌、慶大黴素耐藥綠膿桿菌、青黴素耐藥金黃葡萄球菌及泰樂菌素或泰妙菌素耐藥文原體均有良效。

  喹諾酮類藥物的作用原理

  喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮***雜***雙並環結構,喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸***DNA***為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀***稱為超螺旋***,使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳佈。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

  喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱***某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用***。