單藥多靶點藥物的特點
在如今的社會中,有一種病每個人都會害怕,那就是癌症,治療癌症需要用到單藥多靶點藥物,那麼是什麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
首先,在研究模式方面,單靶點藥物存在著“本質”上的缺陷。由於單靶點藥物只能調控疾病發生過程中的一個環節,而各種臨床重大疾病包括惡性腫瘤、心腦血管疾病、神經退行性疾病和代謝性疾病等通常是多因素共同作用的結果,具有多種發病機制、多個病理環節和多基因相關性等,其病因病理機制及疾病進展過程非常複雜,單靶點藥物只能抑制一種細胞訊號分子,因此往往會導致治療效果不佳,同時也造成藥物篩選效率不高。而多靶點藥物可以同時作用於同一疾病的多個病理環節、多種發病機制而產生協同作用效果,使總效應大於單效應之和,從而提高藥物的療效。
其次,在毒副作用方面,也是限制單靶點藥物臨床廣泛應用的一個重要原因。藥物靶標通常處於多個訊號通路中具有多重生物學功能,過分啟用或抑制體內某一生物靶標分子,在干預其一種生物學功能的同時,也可以影響其它正常生物學功能以及與其相關的其它生物大分子的正常功能,從而導致毒副作用的發作。多靶點藥物可以更好的平衡同一疾病的多個病理因素間的關係,可以在相對更低的血藥濃度水平,協同作用產生單靶點藥物需要高濃度才能產生的生物學效應,且對生物靶標一般具有弱親和力的特點,因此不會強烈抑制或啟用某一藥物靶點,因而可以減少藥物的不良反應。
再次,生物機體是一個複雜的可自我調節和平衡的網路系統,長期使用某一單靶點藥物治療疾病,可以誘導機體內部的適應性變化而啟用對抗保護機制或者旁路代償機制等,使疾病對該種藥物不再敏感,造成藥物的耐藥性,如單藥治療晚期腫痛患者經常會造成多藥耐藥和治療失敗等。而多靶點藥物可以通過同時干預同一疾病的主要致病靶標及其代償訊號通路或者其保護性訊號通路而減少疾病對藥物產生的耐藥性。
單藥多靶點藥物的簡介
自從上個世紀,科學家提出鎖匙模型以後,藥物的發現逐漸集中於開發單靶點藥物,即努力將配體“”和特異性靶點“”完美的結合起來,該模型直至今天,仍在廣為流傳。不過,經過多年的探索,這種點對點的“打擊”似乎並不十分奏效,畢竟人體是一個有機整體。因而,多靶點藥物的概念逐漸增強,並通過多年的發展,已有多個藥物上市,對疾病的治療得到了進一步的補強!
所謂多靶點藥物,是指同時作用於疾病網路中多個靶點的藥物,對各靶點的作用產生協同效應,使總效應大於各單效應之和,達到最佳的治療效果。目前已上市的、較為突出的多靶點藥物主要集中在抗腫瘤、心血管、神經系統等方面,如抗腫瘤藥物的索拉非尼、達沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼;心血管藥物奧馬曲拉、特波格雷、普齊地洛;中樞神經系統藥物拉多替吉、奧氮平、卡巴拉汀等等。
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