低血糖症
[拼音]：qingmeisulei kangshengsu
[英文]：penicillins
分子中含有青黴烷，能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，所以是一類高效、低毒、在臨床廣泛應用的重要抗生素。
青黴素類和頭孢菌素類同屬β-內醯胺抗生素，因此它們具有相似的殺菌機制和交叉過敏反應。至今，青黴素仍然是對敏感細菌最有效的抗生素。這類抗生素分為兩大部分：一部分是由青黴菌培養液中提取的天然青黴素；另一部分是利用青黴素的基本結構，用化學方法合成的許多衍生物，稱為半合成青黴素。現在半合成青黴素發展的主要成就有兩個方面：一是為了解決耐藥問題，合成了抗青黴素酶的青黴素；二是為了擴大抗菌譜，合成了廣譜青黴素。各種青黴素（包括天然青黴素和半合成青黴素）之間都存在交叉過敏反應。患者對一種青黴素過敏時，則禁用其他種青黴素。半合成青黴素的價格比天然青黴素高得多，對多數革蘭氏陽性菌的抗菌活性也不比天然青黴素強，因此不宜濫用。
化學結構
廣義青黴素包括所有青黴烷類衍生物。青黴烷是由噻唑烷和β-內醯胺環駢合的雜環化合物。作為母核都有一個遊離羧基和各種不同側鏈。青黴素類的基本結構見圖。這類抗生素的抗菌效能與 β-內醯胺環有關，此環若被細菌產生的β-內醯胺酶破壞，抗菌效能即消失。
理化性質
青黴素純品為無色或微黃的結晶或粉末，不純時其顏色較深。青黴素類與醫療有關的理化性質主要有兩個方面，即溶解性和穩定性。
溶解性
各種青黴素均為青黴烷酸的衍生物，其遊離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶於水，能與種種金屬結合成鹽，臨床常用的是鉀鹽和鈉鹽。鉀鹽和鈉鹽易溶於水。本品遇溼氣即分解，所以貯存瓶裝粉針時，須注意避溼。本品溶解後易失效，應現配現用。必須儲存時，應置冰箱中，在當天用完為宜。
穩定性
青黴烷酸系由β-內醯胺與四氫噻唑駢合成不穩定的雙環母核，在有水分存在的條件下易被水解，鹼、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的青黴素多製成固體劑型，在室溫下可儲存2～3年。
口服用青黴素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等，多製成遊離酸的片劑或膠囊。
分類
醯胺型青黴素類抗生素按抗菌作用可分類如下表。
主要作用於革蘭氏陽性菌的窄譜青黴素
有天然青黴素和耐酶青黴素兩類。
（1）天然青黴素。以青黴素為代表的天然青黴素及與其類似的青黴素 V等是一類抗革蘭氏陽性菌、主要治療化膿性球菌感染的、窄譜的、不耐酶的青黴素。它們對革蘭氏陽性球菌如鏈球菌、肺炎鏈球菌一般有效。對敏感的葡萄球菌及革蘭氏陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌作用較強；對革蘭氏陽性桿菌如破傷風桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、氣性壞疽梭形桿菌有效；對放線菌、螺旋體等也有效。臨床上用於上述微生物引起的感染性疾病，如氣管炎、肺炎、腦膜炎、丹毒、化膿性扁桃體炎、猩紅熱、敗血症、心內膜炎、白喉、淋病、鉤端螺旋體病、梅毒和放線菌病等。天然青黴素類易被青黴素酶所水解，因此對大多數金黃色葡萄球菌菌株無效。
（2）耐酶青黴素類。以氯唑青黴素為代表的耐酶青黴素及其類似的鄰氯青黴素、甲氧青黴素等。其抗菌譜與天然青黴素相同，對天然青黴素敏感的細菌作用較弱，但對產生青黴素酶的金葡菌作用較強，是產酶金葡菌感染的首選藥。
主要作用於革蘭氏陰性桿菌的窄譜青黴素
有兩種：
（1）羧噻吩甲氧青黴素。對革蘭氏陰性桿菌的腸桿菌有較強的抗菌活性，且對β-內醯胺酶高度穩定，半衰期較長（約5小時），是青黴素類中抗革蘭氏陰性桿菌的最好品種。
（2）氮脒青黴素。僅對革蘭氏陰性桿菌中的腸桿菌科的某些細菌如大腸桿菌有抗菌作用，抗菌譜較窄。
抗一般革蘭氏陰性桿菌的廣譜青黴素
有兩種：
（1）氨苄青黴素類。以氨苄青黴素為代表的氨基青黴素及其類似的羥氨苄青黴素等，保留了天然青黴素抗革蘭氏陽性菌的作用，並對流感桿菌、大腸桿菌、變形桿菌等有較好的作用。但本類青黴素同天然青黴素一樣，易被青黴素酶水解失效。
（2）氨苄青黴素與酶抑制劑的複方。氨苄青黴素與酶抑制劑棒烷的複方(優立新)和羥氨苄與棒酸的複方(奧格門汀)能克服β-內醯胺酶水解的缺點，擴大氨苄青黴素的抗菌譜和抗菌力。
抗綠膿桿菌的廣譜青黴素
有兩種：
（1）羧苄青黴素類的抗綠膿桿菌的廣譜青黴素。羧苄青黴素以及類似的磺苄青黴素，羧噻吩青黴素等對綠膿桿菌和吲哚陽性變形桿菌等感染有效，對革蘭氏陽性菌的活力較氨苄青黴素低。已逐漸被氧哌嗪青黴素所取代。
（2）脲基青黴素類。以氧哌嗪青黴素為代表的脲基青黴素及類似的苯咪唑青黴素及硫苯咪唑青黴素等，以氧哌嗪青黴素的抗菌譜最廣，除具有氨苄青黴素的抗一般革蘭氏陰性桿菌的作用外，對綠膿桿菌與腸桿菌屬革蘭氏陰性桿菌都有較強的作用。所以在抗革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜方面氧哌嗪青黴素具有氨苄青黴素和羧苄青黴素的雙重特性且作用較強。
作用機理
青黴素類抗生素為破壞細菌細胞壁的繁殖期殺菌劑。其作用原理為抑制細菌細胞壁合成過程中的轉肽酶，阻止細胞壁粘肽合成中的交叉連線步驟，使正處於繁殖分裂期的細菌細胞壁合成發生障礙，致菌體細胞壁損壞，終因細菌因滲透壓等原因而發生溶解死亡。粘肽結構是細菌細胞壁的特有成分，人和動物的細胞無細胞壁，所以青黴素類抗生素有高度的抗菌選擇作用。
給藥途徑
絕大多數青黴素類抗生素主要以注射途徑給藥（肌注、靜滴），口服容易被胃酸破壞，療效不肯定。只有部分品種由於耐酸可供口服又可注射，還有的則只製成口服劑型。
藥物代謝動力學
青黴素類吸收後可廣泛分佈於全身，在組織和某些分泌液如關節液、胸膜液、心包液和膽汁中皆易達到治療濃度。然而，前列腺分泌液、腦組織及眼內液中的含量很少。青黴素類基本不能進入活的吞噬細胞內。青黴素在腦脊液中的濃度不恆定，腦脊膜正常時不到血漿濃度的1％，而腦脊膜發炎時腦脊液中濃度可高達血漿濃度的5％，青黴素類能迅速排洩。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，因此體內半衰期較短，通常為30～60分鐘。該類藥物在尿中濃度很高。
不良反應及使用注意事項
青黴素類抗生素的毒性很小，是化療指數最大的抗生素。但其過敏反應在各種藥物中居首位，發生率最高可達5～10％。常見者為面板反應，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射後數分鐘內發生，症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入鞘內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括面板試驗方法（簡稱青黴素皮試）及體外試驗方法，前者優於後者。在面板試驗方法中有面板貼藥法、劃痕法以及皮內注射法等，其中以皮內注射較準確。一般用含本品0.02～0.05ml生理氯化鈉溶液(每ml含青黴素G鈉鹽500單位)注入前臂掌側皮內，於20分鐘後觀察結果，若注射處隆起無變化，周圍不紅的為陰性，可以用藥；丘疹不大，周圍紅暈直徑在1cm以內的為弱陽性，最好不用；丘疹變大，有紅腫，腫塊直徑超過1cm者，不能用藥。有時區域性皮試陰性，但患者有胸悶、頭暈、其他部位發癢等全身症狀時，亦應判為陽性反應而不給予藥物。由於皮內注射主要檢測IgE（免疫球蛋白E），所以皮內試驗只對I型變態反應有一定價值，特別是過敏性休克。但應指出，皮試陰性仍有過敏性休克發生的可能。因此注射後應注意觀察15～20分鐘，一旦發生過敏性休克，立即搶救。對有過敏史的病人，最好改用其他藥物治療，不宜作過敏試驗。因皮試本身也有一定的危險性，約有25％的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在應用青黴素以前，應查明病人在3～7日內曾否用過青黴素，若未用過，又無過敏病史，一律作過敏試驗。在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製為佳。而且由於自腎排洩，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，區域性應用致敏機會多，且細菌易產生耐藥性，故不提倡。