地桃花

藥材名稱:青蒿

名稱出處:《本經》

概況

異名:草蒿(《本經》),黃花蒿(《綱目》),臭蒿(《日華子本草》),

蒿(《蜀本草)),苦蒿(《貴州民間方藥集》),黃蒿(《江蘇植物藥志》),幹汗子(白族名),差芒、窮布(景頗族名),以誇耐(傈僳族名),拍卡、玻卡(納西族名),愛白雖、棵希懷、愛蘭、抓艾力、愛洗、愛美(壯族名)。

基源:為菊科蒿屬植物黃花蒿的地上部分。

原植物:黃花蒿Artemisia annua L.(Artemisia wadei Edgew.;A.stewartii C.B.Clarke;A.chamomilla C.Winkl.),又名沙拉翁、莫林-沙里爾日(蒙名),康帕(維吾爾名),克朗(藏名)。

歷史:青蒿入藥,始見於公元前168年左右的馬王堆三號漢墓出土帛書《五十二病方》。《本經》以草蒿為別名,列為下品。公元281~340年間,東晉葛洪《肘後備急方》記述:“青蒿一握,以水二升漬,絞取汁盡服之。”治療瘧疾,宋《聖濟總錄》,元《丹溪心法》,明《綱目》、《普濟方》、直至清《溫病條辨》等醫籍都談到用青蒿單味或複方治療瘧疾。另據《中國民族藥志》:中國白族、景頗族、傈僳族、納西族、壯族等民間也一直用青蒿治瘧疾,可以說在中國民間青蒿治瘧,一直沿用。

本世紀60~70年代.中國醫藥工作者通力協作,從中藥寶庫中發掘抗瘧藥青蒿,1972年從菊科植物黃花蒿中提取出抗瘧新成分青蒿素(Artemisinin,haosu C15H22O5),根據化學反應、光譜資料和射線單晶衍射法測定,證明青蒿素是一種具有過氧橋的新型倍半萜內酯(LIV),這種結構在人類抗瘧藥物化學史上屬首創。青蒿素新穎的化學結構,以及青蒿素及其衍生物青蒿琥酯,蒿甲醚,具有良好的抗寄生蟲作用,並有速效、高效、低毒和復燃率低,使用方便等優點,青蒿素類製劑,特別在治療人腦型瘧疾和抗氯喹原蟲惡性瘧方面,引起世界衛生組織的重視,使中國醫藥寶庫大放異彩。

中藥青蒿原植物,早在北宋時,沈括《夢溪筆談》中就已提出:“青蒿~類自有兩種,有黃色者,有青色者。”經查青蒿原植物除黃花蒿Artemisia annua L.外,尚有用同屬植物青蒿(邪蒿)A.caruifolia Buch.-Ham.ex Roxb.(A.apiacea Hance)。豬毛蒿A.scoparia Waldst.et Kitaib.。牡蒿A.japonica Thunb.。南牡蒿A.eriopoda Bge.或茵陳蒿A.capillaris Thunb.充作青蒿,以及《滇南本草》收載西南牡蒿A.parviflora Buch.-Ham.ex Roxb.為青蒿。吳其浚認為:“青蒿《本經》下品,與黃花蒿無異。”他的判斷為近年中國學者通過本草考證,結合市場青蒿原植物調查,以植物分類學、植物化學分析、藥理及臨床驗證等多方面的研究所證實,中藥青蒿原植物即黃花蒿A.annua L.,因除黃花蒿外,上述充作青蒿的植物,和對近20種蒿屬植物,經研究分析都不含青蒿素,臨床亦無抗瘧作用.青蒿抗瘧的專屬性,決定它們都不應視為中藥正品青蒿。《中國藥典1963年版》青蒿原植物收青蒿或黃花蒿,1977年版收黃花蒿或青蒿,1985年及1990年版只收黃花蒿。

形態:一年生草本,植株有香味。莖單生,高50~150cm,紅褐色,多分枝,無毛或幼時疏生短柔毛。莖中、下部葉柄長1~2cm,基部有半抱莖的假託葉,葉片寬卵形,長3~7cm,寬2~6cm,兩面具白色腺點及細小凹點,3回櫛齒狀羽狀深裂,邊緣具櫛齒狀深裂齒;上部葉與苞片葉1回櫛齒狀深裂。頭狀花序球形,直徑1.5~2.5mm,有短梗,成總狀或復總狀花序;總苞片3~4層,長卵形至寬卵形,邊緣膜質;緣花雌性,10~18朵,花冠狹管狀,2~3齒裂,花柱伸出花冠;中央兩性花10~30朵,少數不孕.花冠管狀,花葯線形,頂端附屬物長三角形,基部具短尖頭。瘦果小,橢圓狀卵形。花期8~9月,果期9~11月。(圖見《中國高等植物圖鑑》.第4冊.530頁.圖6473)

生境與分佈:生於海拔1500~3600m的山坡林緣、草原、幹河谷及路旁荒地。中國各地廣泛分佈。也廣佈於北半球亞熱帶至溫帶地區。

生藥

採集:夏季開花前,選莖葉色青者,割取地上部分,陰乾。藥材中國大部分地區均產。

鑑別

性狀:葉為三回羽狀深裂,裂片及小裂片矩圓形或長橢圓形,兩面被短毛。均以色綠、葉多、香氣濃者為佳。

顯微 葉片表面觀:上下表皮細胞形狀不規則,垂周壁波狀彎曲,長徑18~80μm,葉脈上的表皮細胞窄長方形;不定式氣孔微突出於表面。表面佈滿非腺毛和腺毛;非腺毛為丁字形,其臂細胞橫向延伸或在柄部著生處折成V字形,長240~816μm;柄細胞3~8個。腺毛呈橢圓形.常充滿淡黃色揮發油,兩個半圓形分泌細胞的排列方向一般與最終裂片的中脈平行。(圖見《中藥志》.第4冊.第2版.444頁.圖439)

理化:取樣品粉末1g,加石油醚(30~60℃)於索氏提取器中迴流3小時,提取液濃縮至幹,殘渣用氯仿0.5ml溶解,點於矽膠G板上,以青蒿素為對照,以石油醚-乙酸乙酯(85.15)為展開劑,展開後,噴2%香草醛硫酸溶液顯色,青蒿素斑點由黃至綠至藍。(圖見《中藥志》.第4冊.第2版.445頁.圖441)

加工炮製:鱉血制青蒿:取青蒿段,淋入用溫水少許稀釋的鱉血,拌勻,稍悶,置鍋內用文火微炒,取出,放涼。每青蒿100kg,用活鱉200個取血。

貯藏:置陰涼乾燥處。

化學性質

全草含青蒿素(haosu,Arteannuin,Artemisinin)(1)[1~3]、青蒿甲素、乙素(haosu Ⅰ,Ⅱ)即青蒿素A,B(Arteannuin A,B)。曾報道過的青蒿素C現已證明與B為一物[3]。尚含青蒿酸甲酯、棕櫚酸、青蒿酸(Artemisinic acid)、青蒿醇(Artemisinol)、艾黃素即蒿屬素(Artemisetin)、3,5-二羥基-6,7,3′,4′-四甲氧基黃酮。地上部分含東莨菪素、東莨菪甙(Scopolin)、酸橙醯胺乙酸酯(Aurantiamide acetate)、β-谷甾醇、豆甾醇、貓眼草黃素(Chrysosplenetin)、貓眼草醇D(Chrysosplenol D)、山柰黃素(Kaempferol)、槲皮素(Quercetin)、木犀草素(Luteolin)、萬壽菊素(Patuletin)、芸香甙、6-甲氧基山柰黃素、Casticin、Axillarin、木犀草素-7-O-葡萄糖甙、山柰黃素-3-O-葡萄糖甙、槲皮素-3-O葡萄糖甙和萬壽菊素-3-O-葡萄糖甙。[1,2,4]尚含萬壽菊黃素-3-甲酯(Quercetagetin3-Me ether)、2′,4′,5-三羥基-5′,6,7-三甲氧基黃酮、3′,5,7,8-四羥基3.4′-二甲氧基黃酮和14個甲氧基化的黃酮成分[5]。葉含東莨菪素、青蒿素、表去氧青蒿素B(epi-Deoxyarteannuin B)和6,7-去氫青蒿酸(6,7-Dehydroartemisinic acid)[6,7]。揮發油主含茨烯、異蒿酮(Isoartemisia ketone)、1-樟腦、β-丁香烯、環氧丁香烯、β-蒎烯、杜松油烯、倍半萜醇、枯茗醇、蒿酮、l-β-乙酸蒿酯(l-β-Artemisia alcohol acetate)、苯酚、己醛、丁酸、β-香樹脂醇乙酸酯、乙酸苯甲酯和d-2-甲丁酯[10,11]。

全草含多種糖甙酶[8]。開花期,所有部位的β-糖甙酶(β-Glucosidase)、β-半乳糖甙酶(β-Galactosidase)和過氧化酶均處於高峰。發芽期,酚類和葡萄糖甙類含量高[9]。

全草中尚分出二氫-表去氧青蒿素B(Dihydro-epideoxy-arteannuin B)(2)及5-十九烷基間苯二酚-3-甲醚(3-甲氧基-5-十九烷基苯酚,5-Nonadecylresorcinol-3-O-methylether或Phenol-3-methoxy-5-nonadecyl)(3)[12]。 雙氫青蒿素是將青蒿素用硼氫化鈉還原而得的一個衍生物,其抗瘧作用是青蒿素的4、8倍。其生物利用變遠較青蒿素為優,片劑口服和栓劑經肛門給藥宜用雙氫青蒿素[13]。

參考文獻

[1] 科學通報 1977;22(3):142,中國科學 1980;23(3):380。


[2] 化學學報 1979;37(2):129,藥學通報 1979;14(2):49。


[3] Natural Product Updates 1991;(12):12974。


[4] CA 1990;113:112533j。


[5] CA 1989;111:211917c。


[6] CA 1991;114:117935x。


[7] CA 1989;110:189374d。


[8] CA 1988;109:225381u。


[9] CA 1988;108:52916w。


[10] 新華本草綱要.第3冊.上海科學技術出版社, 1990:374,375。


[11] 中草藥學.下冊.江蘇科學技術出版社,1980:1125;1127。


[12] J Nat Prod 1992;55(2):1756。


[13] 藥學學報 1993;28(5):342。