卡託普利片是什麼藥物
可能很多人都聽說過卡託普利片,但是卻不知道,也不知道卡託普利片能治療什麼疾病?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
卡託普利片的簡介
卡託普利***Captopril***是一種血管緊張素轉化酶抑制劑***ACE inhibitor或ACEI***,被應用於治療高血壓和某些型別的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物,由於其新的作用機制和革命性的開發過程,卡託普利被認為是一個藥物治療上的突破。卡託普利最早由百時美施貴寶公司***Bristol-Myers Squibb***生產,商品名是開博通***Capoten***。
卡託普利片的藥理作用
為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶***ACEI***抑制劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統***RAAS系統***。抑制RAAS系統的血管緊張素轉換酶***ACEI***,阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對多種型別高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型;對低腎素型在加用利尿劑後降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水平、舒張小動脈等。本品具有輕至中等強度的降壓作用,可降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。本品可通過以下機制降低血壓:抑制血管緊張素轉換酶,使血管緊張素I轉變為AngII減少,從而產生血管舒張;同時減少醛固酮分泌,以利於排鈉;特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由於抑制緩激肽的水解,減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制區域性血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。可改善心衰患者的心功能。
卡託普利片的藥代動力學
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分佈廣泛,可透過胎盤,並可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,T1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排洩。
2、注射液:本品注射起效迅速,血迴圈中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數週達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排洩,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
卡託普利片的適應症
用於治療各種型別的高血壓症,尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓,與利尿劑合用可增強療效,對血漿腎素活性高者療效較好。也用於急、慢性充血性心衰,與強心劑或利尿劑合用效果更佳。
卡託普利片的禁忌症
1.腎功能不全、嚴重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女、過敏體質者禁用。
3.中性白細胞減少、粒細胞缺乏症患者禁用。
4.禁用於雙側腎動脈狹窄或類似病變者、有低血壓病史者、嚴重主動脈狹窄或梗阻性心肌病者。
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