依託紅黴素顆粒的不良反應

　　相信很多人對依託紅黴素顆粒沒有很深入的瞭解，也不瞭解是什麼?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　1.交叉過敏：對一種紅黴素製劑過敏時，對其他紅黴素製劑也可過敏。

　　2.服用本品後出現ALT、AST、AKP、膽紅素等高者較服用其他紅黴素製劑為多見。

　　3.溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風溼熱的發生。

　　4.慢性肝病、肝功能損害者慎用。

　　5.腎功能減退患者一般無需減少用量。

　　6.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。

　　7.對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

　　依託紅黴素顆粒的藥物過量

　　應及時停藥給予對症和支援治療。血液透析或腹膜透析後極少被消除。

　　依託紅黴素顆粒的藥理毒理

　　本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。

　　本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位***"P"位***處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸***t-RNA***結合至"P"位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位***"A"位***至"P"位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

　　依託紅黴素顆粒的藥代動力學

　　空腹或飯後口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酸酯，部分在血液中水解成遊離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度***Cmax***於2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量***約為血藥濃度的33%***進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積***Vd***為0.9L/kg。遊離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期***t1/2β***為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。依託紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝迴圈，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。