奧拉西坦的副作用

　　相信很多人都不知道奧拉西坦，也不會知道。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　據國外文獻報道，少見，少數患者出現精神興奮和睡眠異常。健朗星在327例Ⅱ期臨床研究中，僅個別患者出現噁心和胃部不適。

　　奧拉西坦的藥理作用

　　奧拉西坦為環GABOB衍生物。動物實驗證實奧拉西坦對化學物質所致學習記憶障礙有顯著改善作用和促進學習記憶作用。奧拉西坦毒性極低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡，也未見毒性反應，文獻報道，大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周，也未見毒性反應。無致突變和致癌作用以及生殖毒性。

　　奧拉西坦的藥代動力學

　　奧拉西坦口服吸收迅速，入血後能迅速分佈到全身體液。達峰時間***Tp***為1h左右，峰濃度為***48.34±18.35***～***54.96±34.73***μg/ml，表觀分佈容積V/F***c***為***27.45±21.16***～***36.18±28.73***L。消除半衰期tl/2為***3.34±1.59***～***4.74±1.41***h，總清除率Cl***8***為***6.78±5.50***～***11.65±5.40***L/h，藥物消除較迅速。服藥後48h內約40%的原型藥經尿中排出。老年組和青年組排洩率常數分別為0.1098±0.0306和O.1295±0.0390h;消除半衰期***1/2***分別為6.67±1.98和5.88±1.99h，奧拉西坦在不同年齡的正常人體內的消除規律基本一致。

　　奧拉西坦的檢查

　　釋放度取本品，照釋放度測定法***中國藥典1995年版二部附錄***ⅩD第一法***，採用溶出度測定法***中國藥典1995年版二部附錄ⅩC***第一法的裝置，以磷酸鹽緩衝液***PH6.8***900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，但在2、6與12小時分別取溶液10ml，濾過，並即時在操作容器中補充上述溶劑10ml;分別精密量取濾液5ml，置25ml量瓶中，各加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻;照分光光度法***中國藥典1995年版二部附錄ⅣA***，在276nm的波長處分別測定吸收度;另精密稱取經105℃乾燥至恆重的雙氟芬酸鈉對照品適量加上述溶劑溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20ug的溶液，同法測定吸收度，分別計算出每片在不同時間的釋放量。

　　本品每片在2、6和12小時的釋放量應分別為標示量的20～40%、40～60%和55%以上。均應符合規定。如6片中僅有1～2片超出上述規定限度，且其平均擇藥量均符合規定時，應另取6片複試;初複試的12片中僅有1～2片超出規定限度，且其平均釋藥量均符合規定時，亦可判為符合規定。

　　其他 應符合片劑項下有關的各項規定***中國藥典1995年版二部附錄ⅠA***。

　　奧拉西坦的含量測定

　　取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量***約相當於雙氯芬酸鈉50mg***，置100ml量瓶中，加0.002mol/L氫氧化鈉溶液適量，振搖使雙氯芬酸鈉溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法***中國藥典1995年版二部附錄ⅣA***，在276nm的波長處測定吸收度;另取經105℃乾燥至恆重的雙氯芬酸鈉對照品適量，加上述溶劑，溶解並稀釋成每1ml中約含10ug的溶液，同法測定吸收度，計算，即得。